Rofecoxib

Sản phẩm

Rofecoxib đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia vào năm 1999 ở dạng viên nén và hỗn dịch (Vioxx). Nó đã bị rút khỏi thị trường một lần nữa vào cuối tháng 2004 năm XNUMX vì tác dụng phụ và không còn nữa.

Cấu trúc và tính chất

Rofecoxib (C17H14O4S, Mr = 314.4 g / mol) là một metyl sulfon và một dẫn xuất furanone. Nó có cấu trúc hình chữ V cho phép nó phù hợp với Vị trí hoạt động của mục tiêu ma túy.

Effects

Rofecoxib (ATC M01AH02) có đặc tính giảm đau và chống viêm. Tác dụng là do ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2) và ức chế tổng hợp prostaglandin.

Chỉ định

  • Viêm xương khớp
  • viêm khớp dạng thấp
  • Đau cấp tính ở người lớn
  • Đau bụng kinh
  • Các cơn đau nửa đầu có hoặc không có hào quang

Tác dụng phụ

Trong thử nghiệm lâm sàng APPROVe lớn trên 2600 bệnh nhân, nó đã được xác nhận rằng các biến chứng tim mạch nghiêm trọng hơn (nhồi máu cơ tim, não đột quỵ, huyết khối) xảy ra với rofecoxib hơn là với giả dược. Do đó, thuốc đã bị thu hồi. Theo ước tính, loại thuốc này đã gây ra cái chết cho hàng nghìn người trên toàn thế giới.