Sản phẩm
Darolutamide đã được phê duyệt ở Mỹ vào năm 2019 và ở EU và Thụy Sĩ vào năm 2020 ở dạng viên nén bao phim (Nubeqa).
Cấu trúc và tính chất
Darolutamid (C19H19CLN6O2Mr = 398.8 g / mol) tồn tại ở dạng tinh thể từ trắng đến xám hoặc trắng hơi vàng bột và thực tế không hòa tan trong nước. Thuốc có cấu trúc không steroid và cấu trúc khác biệt với các thuốc steroid và không steroid khác kháng nguyên. Darolutamide bao gồm một hỗn hợp 1: 1 của hai chất đồng phân không hoạt tính dược lý (, -darolutamide và, -darolutamide) chuyển hóa lẫn nhau thông qua chất chuyển hóa có hoạt tính keto-darolutamide.
Effects
Darolutamide (ATC L02BB06) có đặc tính chống khối u. Nó làm giảm sự tăng sinh tế bào và kích thước khối u. Các tác động là do đối kháng cạnh tranh tại thụ thể androgen. Nó ngăn cản sự liên kết của androgen với thụ thể, sự chuyển vị và phiên mã qua trung gian của nó. Giảm việc băng qua máu–não rào cản vào trung tâm hệ thần kinh thể hiện một lợi thế.
Chỉ định
Kết hợp với liệu pháp khử androgen để điều trị cho bệnh nhân người lớn bị thiến không kháng cự tuyến tiền liệt ung thư (NM-CRPC) những người có nguy cơ cao phát triển di căn.
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được dùng hai lần mỗi ngày trong bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Phụ nữ đang mang thai hoặc có thể mang thai.
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Darolutamide được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4, là chất nền của P-glycoprotein, và là chất ức chế BCRP.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm mệt mỏi, đau ở các chi, và phát ban.
