Sản phẩm
Kháng nguyên chủ yếu có sẵn trên thị trường dưới dạng viên nén, viên nang, và thuốc tiêm. Trong số các tác nhân steroid đầu tiên là cyproterone acetate, được cấp bằng sáng chế vào những năm 1960. Flutamid là tác nhân không steroid đầu tiên được phê duyệt vào những năm 1980.
Cấu trúc và tính chất
Sự phân biệt được thực hiện giữa các kháng nguyên có cấu trúc steroid (như androgen chính nó) và những người có cấu trúc không steroid. Các kháng nguyên steroid có nguồn gốc từ progesterone và ít chọn lọc hơn các tác nhân mới hơn: các tác nhân không steroid như bicalutamide, ngoại trừ darolutamide, có chung một thành phần cấu trúc:
Effects
Các tác nhân (ATC L02BB) có đặc tính kháng nội tiết tố, có nghĩa là chúng loại bỏ ảnh hưởng của giới tính nam kích thích tố, Tức là, androgen như là testosterone và dihydrotestosterone, tại thụ thể của chúng. Chúng thường là chất đối kháng tại thụ thể androgen và do đó chúng còn được gọi là chất đối kháng thụ thể androgen. Thụ thể androgen là một yếu tố phiên mã quy định sự biểu hiện của nhiều gen. Ràng buộc của androgen đến thụ thể trong tế bào chất dẫn đến sự đime hóa và hoạt hóa, cho phép tương tác với DNA trong nhân và phiên mã. Abiraterone (Zytiga) có một cơ chế hành động. Nó ức chế CYP17 trong tinh hoàn, tuyến thượng thận và tuyến tiền liệt mô khối u, dẫn đến sự phong tỏa tổng hợp androgen.
Chỉ định
Chỉ định y tế cho kháng nguyên bao gồm:
- Tuyến tiền liệt ung thư biểu mô (tuyến tiền liệt ung thư) ở nam giới.
- Androge hóa các triệu chứng ở phụ nữ, ví dụ rậm lông, nghiêm trọng mụn trứng cá, rụng tóc androgenetic ở phụ nữ.
- Mụn trứng cá (mụn trứng cá)
- Lái xe giảm chấn (nam giới)
Không phải tất cả thuốc được chấp thuận cho tất cả các chỉ định. Ví dụ, cyproterone acetate không phù hợp với tuyến tiền liệt ung thư trị liệu.
Liều dùng
Theo SmPC. Kháng nguyên thường được dùng qua đường miệng. Thuốc tiêm cũng có sẵn và chúng cũng được sử dụng tại chỗ để điều trị tại chỗ (ví dụ: mụn trứng cá).
Hoạt chất
Kháng nguyên không steroid:
- apalutamid (E-rơ-la-đà).
- Bicalutamid (Casodex, chủng loại).
- Darolutamide (Nubeqa)
- Enzalutamid (Xtandi)
- Flutamid (Flucinom, ở nhiều nước ngoài thương mại).
- Nilutamide (Nilandron Anandron, ở nhiều quốc gia không có thương mại).
Kháng nguyên steroid / progestin:
- Chlormadinone axetat (Belara, chủng loại).
- Clascoterone (Winlevi, kem, Hoa Kỳ).
- Cyproterone axetat (Androcur, chủng loại Diane-35).
- Điện di (ví dụ: Qlaira)
- Drospirenone (chung)
- Spironolactone (ngoài nhãn)
Thuốc ức chế tổng hợp androgen:
- Abirateron axetat (Zytiga).
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Mang thai và cho con bú
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Nhiều kháng nguyên tương tác với các isozyme CYP450 và tương ứng tương tác có thể. Chúng không nên được kết hợp với nội tiết tố androgen.
Tác dụng phụ
Các tác dụng phụ tiềm ẩn phổ biến nhất của kháng nguyên bao gồm:
