Sản phẩm
Apalutamide đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ và EU vào năm 2018 và ở nhiều quốc gia vào năm 2019 ở dạng viên nén bao phim (Erleada).
Cấu trúc và tính chất
Apalutamid (C21H15F4N5O2S, Mr = 477.4 g / mol) tồn tại từ màu trắng đến hơi vàng bột thực tế là không hòa tan trong nước. Chất chuyển hóa có hoạt tính -demethylapalutamide cũng có hoạt tính, nhưng yếu hơn hợp chất gốc.
Effects
Apalutamide (ATC L02BB05) có đặc tính kháng nội tiết tố. Các tác dụng là do sự đối kháng tại vị trí liên kết của thụ thể androgen. Điều này ngăn cản sự tương tác của thụ thể androgen với DNA.
Chỉ định
Đối với điều trị thiến phi kim loại kháng tuyến tiền liệt ung thư (NM-CRPC).
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được dùng một lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn.
Chống chỉ định
Apalutamide có hại cho khả năng sinh sản (gây quái thai) và được chống chỉ định trong mang thai và ở những phụ nữ có tiềm năng sinh đẻ. Để biết các biện pháp phòng ngừa đầy đủ, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Apalutamide là chất nền của CYP2C8 và CYP3A4.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm mệt mỏi, tăng huyết áp, phát ban, tiêu chảy, buồn nôn, sụt cân, ngã, đỏ bừng, kém ăn, gãy xương và phù ngoại biên.
