Bicalutamid

Sản phẩm

Bicalutamide có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Casodex, thuốc chung). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 1995.

Cấu trúc và tính chất

Bicalutamid (C18H14F4N2O4S, Mr = 430.37 g / mol) là một racemate, với -enantiomer hầu như chỉ chịu trách nhiệm về hiệu ứng kháng sinh. Nó tồn tại như một màu trắng bột thực tế là không hòa tan trong nước.

Effects

Bicalutamide (ATC L02BB03) là một kháng androgen không steroid, ái lực cao và chọn lọc, không có hoạt tính tại các thụ thể hormone khác. Nó liên kết cạnh tranh với các thụ thể androgen, ngăn chặn tác động của androgen và do đó ức chế sự phát triển của khối u phụ thuộc vào hormone.

Chỉ định

Đối với điều trị ung thư tuyến tiền liệt.

Liều dùng

Theo SmPC. Thuốc được dùng một lần mỗi ngày, bất kể bữa ăn. -Enantiomer có chu kỳ bán rã dài khoảng 7 ngày, vì vậy một liều mỗi ngày là đủ. Điều này trái ngược với hành động ngắn flutamid (Flucinom), phải được dùng ba lần mỗi ngày.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc. Bicalutamide nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân gan bệnh.

Tương tác

-Enantiomer là chất ức chế CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn của CYP2C9, CYP2C19 và CYP2D6. Tương ứng tương tác Không thể bị loại trừ.

Tác dụng phụ

Các phản ứng có hại rất phổ biến bao gồm mở rộng tuyến vú, căng ngực khi chạm vào, đỏ bừng, táo bón, đau vùng xương chậu, đau lưng, đau nhức và suy nhược chung. Dữ dội gan rối loạn chức năng và suy gan có thể xảy ra. Xem nhãn thuốc để biết danh sách đầy đủ.