Abirateron axetat

Sản phẩm

Abiraterone có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Zytiga). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 2011.

Cấu trúc và tính chất

Abirateron axetat (C26H33KHÔNG2Mr = 391.5 g / mol) tồn tại ở dạng tinh thể màu trắng bột thực tế là không hòa tan trong nước. Nó là một tiền chất và được chuyển hóa sinh học nhanh chóng trong cơ thể thành chất chuyển hóa có hoạt tính abiraterone. Lý do cho việc sử dụng tiền dược là sự gia tăng sinh khả dụng của tiền thân.

Effects

Abiraterone (ATC L02BX03) ức chế CYP17 trong tinh hoàn, tuyến thượng thận và tuyến tiền liệt mô khối u, dẫn đến phong tỏa sự tổng hợp androgen như là testosterone và dihydrotestosterone. không giống ketoconazol, nó có tính chọn lọc cao hơn. Androgens cung cấp một kích thích tăng trưởng cho các tế bào khối u. Abiraterone ức chế sự phát triển của khối u phụ thuộc vào hormone.

Chỉ định

Để điều trị di căn nâng cao tuyến tiền liệt ung thư. Abirateron axetat được dùng kết hợp với glucocorticoid.

Liều dùng

Theo SmPC. Abiraterone acetate được thực hiện một lần mỗi ngày. Điều bắt buộc là nó phải được quản lý ăn chay bởi vì thực phẩm tăng lên rất nhiều sinh khả dụng. Nó nên được thực hiện không sớm hơn hai giờ sau bữa ăn. Không nên ăn thức ăn nào trong ít nhất một giờ sau khi uống.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Suy tim (NYHA III và IV)

Khi quan hệ tình dục với một phụ nữ có khả năng sinh con, cả hai bao cao su và một phương pháp đáng tin cậy khác về tránh thai được yêu cầu. Tham khảo nhãn thuốc để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa.

Tương tác

Abiraterone acetate không nên được dùng với thức ăn (xem ở trên). Nó ức chế mạnh CYP1A2 và CYP2D6 và ức chế yếu CYP3A4. Nồng độ của chất nền CYP2D6 dextromethorphan được tăng lên rất nhiều khi kết hợp.

Tác dụng phụ

Abiraterone acetate làm tăng mức độ mineralocorticoid và nguyên nhân tăng huyết áp, hạ kali máu, và giữ nước, trong số các hiệu ứng khác. Quản lý đồng thời glucocorticoid như là prednisone và prednisolone có thể làm giảm các tác dụng phụ này (do đó kết hợp). Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm nhiễm trùng đường tiết niệu, hạ kali máu, tăng huyết áp, phù ngoại vi, tăng triglycerid máu, tim sự thất bại, đau thắt ngực, loạn nhịp tim, rung tâm nhĩ, nhịp tim nhanhvà nâng lên gan enzyme.