Sản phẩm
Entacapone đã được bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Comtan). Nó đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia kể từ năm 1999. Vào năm 2017, phân phối đã bị ngừng sản xuất. Một sự kết hợp cố định với levodopa và carbidopa cũng đã có mặt từ năm 2004 (Stalevo). Chung các phiên bản của thuốc kết hợp đã được phê duyệt vào năm 2014.
Cấu trúc và tính chất
Entacapon (C14H15N3O5Mr = 305.3 g / mol) tồn tại dưới dạng màu vàng lục đến vàng bột thực tế là không hòa tan trong nước. Nó thuộc về nitrocatechols.
Effects
Entacapone (ATC N04BX02) ảnh hưởng đến dược động học của levodopa. Các tác động này là do sự ức chế ngoại vi, chọn lọc và có hồi phục đối với enzym catechol- methyltransferase (COMT). Điều này làm giảm sự xuống cấp của việc quản lý đồng thời levodopa, dẫn đến cao hơn, lâu dài hơn và nhất quán hơn máu các cấp độ. Kết quả là, nhiều hơn dopamine được sản xuất từ levodopa ở miền trung hệ thần kinh và kích thích dopaminergic được duy trì lâu dài hơn. Entacapone có cao trao đổi chất đầu tiên và thời gian bán hủy ngắn khoảng nửa giờ.
Chỉ định
Để điều trị bệnh Parkinson kết hợp với levodopa và chất ức chế decarboxylase (benserazide or carbidopa) cho những bệnh nhân có các triệu chứng vận động dao động (các triệu chứng khi tắt, kết thúcliều).
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được dùng lên đến mười lần mỗi ngày đồng thời với sự kết hợp levodopa và không phụ thuộc vào bữa ăn.
Chống chỉ định
Entacapone được chống chỉ định khi có quá mẫn, suy gan, hội chứng an thần kinh ác tính, hoặc tiền sử tiêu cơ vân, và u tủy thượng thận. Entacapone không được kết hợp với nonselective Thuốc ức chế MAO hoặc dùng đồng thời với chất ức chế MAO-A và MAO-B. Để biết các biện pháp phòng ngừa đầy đủ, hãy xem nhãn thuốc.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm rối loạn vận động (rối loạn vận động), đổi màu nước tiểu và buồn nôn. Hiếm khi xảy ra các tác dụng phụ nghiêm trọng như hội chứng an thần kinh ác tính, tiêu cơ vân, nhồi máu cơ tim và viêm gan có thể. Entacapone, tuy nhiên, ít độc hại hơn đáng kể đối với gan hơn tolcapone (Tasmar).
