Ergotamine

Sản phẩm

Ở nhiều nước thuốc có chứa ergotamine hiện không còn được bán trên thị trường. Thành phần hoạt tính có sẵn ở dạng viên nén kết hợp với caffeine, trong số các sản phẩm khác (Cafergot), nhưng đã bị rút khỏi thị trường vào năm 2014. Các sản phẩm có chứa ergotamine lần đầu tiên được tung ra vào những năm 1920 (Gynergen).

Cấu trúc và tính chất

Ergotamin (C33H35N5O5Mr = 581.7 g / mol) là một ergot alkaloid và một thành phần tự nhiên của xơ cứng. Nó hiện diện trong thuốc như ergotamine tartrate, một tinh thể màu trắng bột, hoặc ở dạng tinh thể không màu. Ergotamine lần đầu tiên được phân lập vào năm 1918 bởi Arthur Stoll tại Sandoz ở Basel.

Effects

Ergotamine (ATC N02CA52) có tác dụng co mạch, co bóp tử cung và nôn nao tính chất. Các tác động là do ràng buộc với serotonin và dopamine thụ thể và thụ thể alpha-adrenoceptor. Caffeine được thêm vào viên nén làm tăng hấp thụ của ergotamine và cũng có tác dụng co mạch.

Chỉ định

Để điều trị cấp tính đau nửa đầu các cuộc tấn công (chứng đau nửa đầu cổ điển) có hoặc không có hào quang.

Liều dùng

Theo SmPC. Các viên nén được thực hiện khi bắt đầu các dấu hiệu đầu tiên của đau nửa đầu. Trong quá trình sử dụng, cần quan sát tối đa hàng ngày liều, không được vượt quá. Ergotamine chỉ nên được sử dụng khi cần thiết, không thường xuyên và không dùng cho đau nửa đầu điều trị dự phòng.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Bệnh đường máu
  • Tăng huyết áp động mạch không kiểm soát
  • Rối loạn chức năng gan hoặc thận nghiêm trọng
  • Nhiễm nấm
  • Trạng thái sốc
  • Đau nửa đầu hoặc đau nửa đầu
  • Mang thai, cho con bú
  • Điều trị đồng thời với thuốc co mạch.
  • Điều trị đồng thời với các chất ức chế CYP3A mạnh.

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Ergotamine được chuyển hóa bởi CYP3A. Không nên dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A mạnh vì nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng lên. Cũng chống chỉ định là kết hợp với thuốc co mạch thuốc.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm chóng mặt, buồn nônvà ói mửa. Thỉnh thoảng tác dụng phụ bao gồm tiêu chảy, tím tái, rối loạn cảm giác như ngứa ran hoặc tê, rối loạn thị giác, đau và yếu các chi, và co mạch ngoại vi. Quá liều dẫn đến say, co mạch nghiêm trọng và có khả năng đe dọa tính mạng (thái quá).