Sản phẩm
Các chất tương tự GnRH được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia dưới dạng thuốc tiêm, thuốc cấy và thuốc xịt mũi, trong số những người khác. Đại lý đầu tiên được chấp thuận là ngỗng (Zoladex) vào năm 1990.
Cấu trúc và tính chất
Các chất tương tự GnRH là các dẫn xuất được sản xuất tổng hợp của hormone giải phóng gonadotropin (GnRH, LHRH) được sản xuất trong vùng dưới đồi. GnRH là một decapeptit và có cấu trúc sau: GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly Ví dụ, trong chuyến đi ở vị trí 6, axit amin glyxin được thay thế bằng D-tryptophan: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly. Pyr là viết tắt của axit pyroglutamic, một axit amin không chứa protein.
Effects
Các chất tương tự GnRH (ATC L02AE) làm giảm giải phóng gonadotropins LH và VSATTP từ tuyến yên với điều trị lâu dài hơn khoảng bốn tuần. Các tác động này là do sự điều hòa của các thụ thể. Điều này làm giảm sự hình thành của estrogen và androgen (testosterone) và nồng độ giảm. Ngược lại, với điều trị ngắn hạn hoặc một lần, LH và VSATTP sự bài tiết được thúc đẩy và lượng hormone tăng lên.
Đại lý
- Gonadorelin (Lutrelef) - tương đương với GnRH, không phải là đạo hàm.
- Goserelin (Zoladex)
- Histrelin (Vantas)
- Leuprorelin (Eligard)
- Nafarelin (Synrelina)
- Triptorelin (Pamorelin)
Không có sẵn trên thị trường ở nhiều quốc gia:
- Buserelin (Siêu thực tế)
Thuốc thú y:
- Deslorelin (Suplorin)
- Lecirelin (Dalmarelin)
- Peforelin (Maprelin)
Chỉ định
- Ung thư tuyến tiền liệt
- Ung thư vú
- Màng trong dạ con
- U xơ tử cung
- Ablatio nội mạc tử cung
- Trong y học sinh sản
- Vô kinh hạ đồi
- Suy sinh dục trung ương ở nam giới, ví dụ như hội chứng Kallmann, gây dậy thì.
Chống chỉ định
Các chất tương tự GnRH được chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn cảm, chảy máu âm đạo không rõ nguyên nhân, trong các khối u không phụ thuộc vào hormone và trong mang thai và cho con bú. Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Ma tuý tương tác có thể xảy ra với các tác nhân ảnh hưởng đến cùng một hệ thống nội tiết tố.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ xảy ra do ngừng estrogen hoặc androgen. Ở phụ nữ, các triệu chứng sau mãn kinh như nóng bừng, đổ mồ hôi, và khô âm đạo là phổ biến. Các tác dụng phụ phổ biến khác bao gồm đau đầu, thay đổi tâm trạng, trầm cảm, giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương, và các phản ứng cục bộ tại chỗ tiêm.
