Sản phẩm
Lesinurad đã được phê duyệt ở Mỹ vào năm 2015, ở EU vào năm 2016 và ở nhiều quốc gia vào năm 2017 dưới dạng viên nén bao phim (Zurampic). Một cố định-liều kết hợp với allopurinol được phát hành ở Mỹ vào năm 2017 (Duzallo), ở EU vào năm 2018 và ở nhiều quốc gia vào năm 2019.
Cấu trúc và tính chất
Lesinurad (C17H14Anh3O2S, Mr = 404.3 g / mol) là một triazole được brom hóa, A-xít a-xê-tíc và dẫn xuất xyclopropyl naphtalen.
Effects
Lesinurad (ATC M04AB05) có đặc tính uricosuric. Các tác động là do sự ức chế của chất vận chuyển URAT1 (chất vận chuyển urat 1), chịu trách nhiệm tại thận để tái hấp thu axit uric. Kết quả là, nhiều axit uric được bài tiết qua nước tiểu và tập trung trong máu giảm dần. Lesinurad cũng ức chế OAT4, có liên quan đến lợi tiểu gây ra tăng axit uric máu. Nó được hấp thụ hoàn toàn và có thời gian bán hủy khoảng 5 giờ.
Chỉ định
Kết hợp với allopurinol để điều trị tăng axit uric máu ở bệnh nhân người lớn với bệnh gút khi nồng độ acid uric huyết thanh mục tiêu không đạt được chỉ với allopurinol.
Liều dùng
Theo SmPC. Bao phim viên nén được thực hiện một lần mỗi ngày vào buổi sáng với bữa sáng và cùng với allopurinol. Bệnh nhân nên tiêu thụ đủ chất lỏng trong ngày (ví dụ, hai lít).
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Ly giải khối u hoặc hội chứng Lesch-Nyhan
- Rối loạn chức năng thận nặng, bệnh thận giai đoạn cuối, bệnh nhân ghép thận hoặc bệnh nhân cần lọc máu
Đơn trị liệu với lesinurad không được chỉ định. Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Lesinurad là chất nền của CYP2C9, chất cảm ứng CYP3A4 yếu, và chất ức chế OAT và OATP. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác có thể. Khác tương tác đã được mô tả với các chất ức chế epoxit hydrolase (ví dụ, valproate), salicylat (> 375 mg), và nội tiết tố thuốc tránh thai.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ của liệu pháp kết hợp bao gồm đau đầu, ảnh hưởng đến, tăng creatinin mức độ và GERD (thực quản trào ngược bệnh).
