Fluoroquinolon là một nhóm con của cái gọi là quinolon. Chúng được sử dụng trong y học như kháng sinh. Đồng thời, chúng thuộc nhóm ức chế gyrase và khác với các chất khác thuộc loại này bởi phổ hoạt động rộng của chúng. Hiện đại fluoroquinolon có hiệu quả chống lại mầm bệnh enzyme, chẳng hạn như topoisomerase IV, trong số những loại khác.
Fluoroquinolon là gì?
Fluoroquinolon được sử dụng đặc biệt cho các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn. Fluoroquinolon được sử dụng trong y học cho người và thú y. Từ quan điểm hóa học, fluoroquinolones có xương sống được flo hóa. Ngoài ra, chúng còn có một chất thế gọi là piperazine. Ban đầu, fluoroquinolon được gọi là chất ức chế gyrase. Tuy nhiên, thuật ngữ này hầu như không bao giờ được sử dụng ngày nay. Việc phân loại thành các nhóm khác nhau được thực hiện vào năm 1998 và được lấy cảm hứng từ các khuyến nghị của PEG. Việc phân loại và phân bổ cho các nhóm khác nhau dựa trên nhiều tiêu chí khác nhau. Chúng bao gồm dược động học, lĩnh vực ứng dụng lâm sàng và phổ kháng khuẩn. Trong khi đó, nhiều thuốc không còn có sẵn trên thị trường. Thay vào đó, các thành phần hoạt tính mới đã được phê duyệt và một số chỉ định mở rộng. Hiện tại, chỉ có thuốc enoxaxin, norfloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin, moxifloxacin và levofloxacin có sẵn từ nhóm fluoroquinolone. Axit pipemidic là một chất đặc biệt quinolon không được flo hóa. Tuy nhiên, trong thời hiện đại, chất này không còn có ý nghĩa gì nữa, đó là lý do tại sao nó không được tính đến. Kết quả là, theo phân loại PEGs trong các nhóm I, III và IV riêng lẻ, chỉ còn lại một hoạt chất duy nhất. Vì lý do này, việc phân công nhóm liên quan đến chỉ định được ủng hộ trên quan điểm lâm sàng. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng các tác nhân riêng lẻ cho các chỉ định khác nhau cũng khác nhau về liều lượng của chúng.
Tác dụng dược lý
Fluoroquinolon có tác dụng diệt khuẩn, nhưng điều này rất tập trung-phụ thuộc. Thông qua sự tương tác với gyrase và topoisomerase chuyên biệt cho DNA, các quá trình khác nhau trong quá trình phân chia và sửa chữa DNA bị cản trở. Xét về phổ hoạt động tương ứng, các fluoroquinolon khác nhau rất nhiều. Enzyme gyrase thuộc về vi khuẩn và dẫn đến hiện tượng quá tải DNA, còn được gọi là supercoiling. Các fluoroquinolon làm suy giảm hoạt động của enzym này. Kết quả là, năng lượng cơ học được lưu trữ trong nhiễm sắc thể of vi khuẩn bị giảm. Đồng thời, độ dài của nhiễm sắc thể tăng. Kết quả là DNA của vi khuẩn không còn có thể được sao chép mà không có lỗi. Đầu tiên, điều này ức chế sự phát triển của vi khuẩn, được gọi là hiệu ứng kìm khuẩn. Sau đó, các tế bào của vi khuẩn chết đi, cho phép tác dụng diệt khuẩn phát triển. Các phiên bản mới hơn của fluoroquinolon cũng hoạt động chống lại men topoisomerase của vi khuẩn enzyme. Về nguyên tắc, fluoroquinolon có phổ hoạt động tương đối rộng đối với nhiều loại vi khuẩn Gram dương và Gram âm mầm bệnh. Chỉ một số vi khuẩn kỵ khí nhất định và liên cầu khuẩn có khả năng chống lại. Từ quan điểm y tế, hầu hết tất cả các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn là chỉ định cho fluoroquinolon. Trọng tâm là nhiễm trùng tiết niệu và đường hô hấp. Chúng đặc biệt được khuyên dùng cho các trường hợp nhiễm trùng đường tiết niệu ở những nơi kháng một số thuốc khác kháng sinh tồn tại.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Fluoroquinolones được sử dụng cho một số bệnh chứng và đặc biệt là các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn. Để cung cấp một cái nhìn tổng quan hơn, fluoroquinolon đã được chia thành hai khu vực chỉ định chính, A và B. Chúng được phân loại theo chỉ định và liều lượng của các hoạt chất tương ứng. Việc chia nhỏ được thực hiện như một bổ sung để phân loại nhóm. Khu vực chỉ định A bao gồm tất cả các fluoroquinolon có sẵn bằng đường uống. Thuốc từ nhóm này chủ yếu được sử dụng để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu nhẹ. Khu vực chỉ định B bao gồm những fluoroquinolon, với liều lượng cao hơn, cũng thích hợp để điều trị các bệnh nhiễm trùng toàn thân và nặng. Các fluoroquinolon thường được phân loại thành các nhóm do Hiệp hội Paul Ehrlich giới thiệu. Các fluoroquinolon được chia nhỏ theo cả hiệu quả của chúng và các ứng dụng có thể có của kháng sinh. Nhóm I bao gồm các fluoroquinolon đường uống, được sử dụng trong trường hợp nhiễm trùng đường tiết niệu. Các fluoroquinolon có thể áp dụng hệ thống từ nhóm II có phổ hoạt động rất rộng. Nhóm III bao gồm những fluoroquinolon có hiệu quả tốt hơn đối với các vi khuẩn Gram dương và không điển hình vi trùng. Nhóm IV bao gồm các fluoroquinolon có hiệu quả cao hơn đối với các vi khuẩn Gram dương và không điển hình vi trùng và chống lại vi khuẩn kỵ khí.
Rủi ro và tác dụng phụ
Điều trị với fluoroquinolon có thể gây ra các tác dụng phụ, trung bình xảy ra ở khoảng XNUMX đến XNUMX phần trăm bệnh nhân. Ví dụ, phổ biến nhất là các phàn nàn về đường tiêu hóa tiêu chảy và buồn nôn, và ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Ít thường xuyên hơn, rối loạn hành vi với mức độ tự tử gia tăng cũng có thể xảy ra. Đôi khi xảy ra đứt gân và viêm gân. Nếu dùng corticoid cùng lúc, khả năng đứt gân tăng lên. Vì lý do này, bệnh nhân có tiền sử rối loạn gân nên kiềm chế điều trị với fluoroquinolon. Ngoài ra, fluoroquinolon có khả năng gây độc quang học, đó là lý do tại sao cần tránh tiếp xúc với ánh sáng mặt trời hoặc tia UV nói chung. Các fluoroquinolon từ nhóm III và IV đôi khi kéo dài cái gọi là khoảng QT trong điện tâm đồ. Điều này làm tăng khả năng xảy ra loạn nhịp thất. Gan tác dụng độc hại từ fluoroquinolon cũng đã được quan sát thấy.
