Aliskiren là một loại thuốc hoạt động như một renin chất ức chế (chất ức chế renin) để điều trị động mạch tăng huyết áp. Nó được bán dưới nhiều tên thương mại khác nhau như một liệu pháp đơn trị liệu cũng như một chế phẩm kết hợp và có sẵn theo đơn. Thuốc đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào tháng 2007 năm XNUMX, ở Thụy Sĩ vào tháng XNUMX và ở Đức vào tháng XNUMX.
Aliskiren là gì?
Aliskiren là một loại thuốc được sử dụng để điều chỉnh cao huyết áp. Aliskiren là một loại thuốc được sử dụng để điều chỉnh cao huyết áp. Nó ức chế enzym renin, do đó can thiệp vào renin-angiotensin-aldosterone hệ thống điều chỉnh máu sức ép. Trong số những cái đã biết renin chất ức chế, aliskiren là loại thuốc duy nhất được chấp thuận cho đến nay. Hai chế phẩm khác - zankiren và Remkiren - vẫn đang chờ phê duyệt. Các chất ức chế renin đầu tiên là kháng thể nhắm mục tiêu trực tiếp đến renin của enzyme. Điều gì đã hạ thấp máu Áp lực trong các nghiên cứu trên động vật đã không được phát triển thêm, đặc biệt là vì những chất ức chế renin đầu tiên này chỉ có thể được sử dụng bằng cách tiêm. Thông qua các bước trung gian hơn nữa, aliskiren cuối cùng đã sẵn sàng cho thị trường và nó đã hoàn thành tốt các kỳ vọng.
Hành động dược lý
Trong sự can thiệp của nó trong renin-tăng huyết áp-aldosterone hệ thống, aliskiren liên kết với enzym renin, kích hoạt các quá trình sinh hóa tiếp theo. Renin như một protease, một enzym phân cắt protein, chuyển đổi angiotensinogen thành angiotensin I, đến lượt nó được chuyển thành angiotensin II bởi một enzym chuyển đổi angiotensin. Sau đó, điều này có thể kích hoạt sự co mạch một cách độc lập và gây ra sự giải phóng bổ sung aldosterone. Điều này dẫn đến tái hấp thu cao hơn natri ion và nước trong các ống thu thập thận, nguyên nhân máu áp lực tăng cao. Aliskiren liên kết với renin và do đó ngăn chặn hiệu quả chức năng phức tạp của nó. Các quá trình được mô tả ở trên không xảy ra và huyết áp có thể giảm. Aliskiren được dùng bằng đường uống một lần mỗi ngày. Vì nó ảnh hưởng đến huyết áp bằng cách giải phóng renin, phải mất khoảng một đến hai tuần sau khi bắt đầu điều trị trước khi đạt được thành công điều trị có thể đo lường đầu tiên. Aliskiren hầu như luôn được đưa ra kết hợp với thuốc chống tăng huyết áp. Đây có thể là thuốc lợi tiểu quy định cho tăng huyết áp điều trị chẳng hạn.
Sử dụng và ứng dụng y tế
Để điều trị tăng huyết áp, chất ức chế renin aliskiren là một tác nhân mới và hiệu quả. Nhà sản xuất Novartis thậm chí còn nói về “một khía cạnh mới trong điều trị tăng huyết áp”. Vì chất ức chế renin aliskiren can thiệp rất sớm vào hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, nó hoàn toàn ngừng sản xuất angiotensin II. Điều này phân biệt thuốc với các thuốc thường được sử dụng trong quá khứ, chẳng hạn như Chất gây ức chế ACE. Những chất này chỉ ức chế ACE (men chuyển đổi angiotensin) chuyển angiotensin I thành angiotensin II, nhưng không ức chế men chymase. Do đó, hệ thống renin-angiotensin chỉ bị ức chế không hoàn toàn. Ngoài ra, các chất ức chế renin như aliskiren không làm chậm quá trình phân hủy bradykinin, một chất trung gian gây viêm. Khi nào Chất gây ức chế ACE được sử dụng, bradykinin sau đó tồn tại gây ra kinin nổi tiếng ho, tác dụng phụ điển hình của thuốc ức chế men chuyển. Tuy nhiên, vẫn còn phải xem liệu aliskiren vẫn còn mới về mặt trị liệu có vượt trội hơn về mặt điều trị so với các loại thuốc thông thường khác hay không Chất gây ức chế ACE. Khi dùng aliskiren, cần lưu ý rằng hàm lượng chất béo tăng lên trong chế độ ăn uống ảnh hưởng tiêu cực đến hấp thụ của thành phần hoạt tính. Do đó, aliskiren không phải lúc nào cũng dễ dàng kiểm soát mức độ hiệu quả của từng cá nhân. Ngoài ra, có những người nghèo nói chung hấp thụ của chất ức chế renin, thường dưới 2% với thuốc uống. Do không có kết quả lâu dài, quản lý của aliskiren cho trẻ em và thanh thiếu niên không được khuyến khích. Tương tự như vậy, phụ nữ mang thai và cho con bú nên hạn chế.
Rủi ro và tác dụng phụ
Điều trị bằng aliskiren có thể gây ra các tác dụng phụ không mong muốn:
- Buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy
- Nhiễm trùng đường hô hấp trên
- Ho
- Mệt mỏi
- Nhức đầu
- đau lưng
- Dị ứng
Trong trường hợp có nhiều bệnh mãn tính hoặc cấp tính và với thuốc thích hợp, cần phải có sự thảo luận chi tiết giữa bác sĩ và bệnh nhân trước khi bắt đầu điều trị với Aliskiren. Chống chỉ định sử dụng aliskiren trong các bệnh sau:
- Phù mạch
- Đái tháo đường
- suy giảm chức năng thận
Cũng chống chỉ định là aliskiren với thuốc với:
- Ciclosporin
- Itraconazole
- Quinidin
Do đó, một bác sĩ có trách nhiệm sẽ giám sát huyết áp, mức điện giải, giá trị phòng thí nghiệm, và chức năng thận thường xuyên trước kế hoạch điều trị với aliskiren và, nếu cần, trong thời gian điều trị.
