Sản phẩm
Aliskiren được bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Rasilez, Rasilez HCT + hydrochlorothiazide). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia, ở EU và ở Hoa Kỳ vào năm 2007 (Tên thương hiệu khác: Tekturna). Lưu ý: Các chế phẩm kết hợp khác, ví dụ, với amlodpine (Rasilamlo), không còn khả dụng.
Cấu trúc và tính chất
Aliskiren (C30H53N3O6Mr = 551.8 g / mol) có trong thuốc như aliskiren hemifumarate, một tinh thể màu trắng đến hơi vàng bột dễ hòa tan trong nước. Thành phần hoạt tính giống như một peptide nhưng có cấu trúc không phải là peptide.
Effects
Aliskiren (ATC C09XA02) có đặc tính hạ huyết áp. Nó ức chế có chọn lọc sự hình thành angiotensin I từ angiotensinogen bằng cách ức chế trực tiếp và cạnh tranh của renin aspartyl protease. Đây là bước đầu tiên trong quá trình kích hoạt hệ thống renin-angiotensin-aldosterone. Aliskiren liên kết với vị trí hoạt động của enzym và do đó ngăn cản sự hình thành chất co mạch cao và máu tăng áp lực angiotensin II cũng như giải phóng aldosterone (xem thêm trong hệ thống renin-angiotensin). Thuốc có thời gian bán hủy kéo dài là 40 giờ.
Chỉ định
Đối với điều trị thiết yếu tăng huyết áp (cao huyết áp).
Liều dùng
Theo thông tin chuyên môn. Các viên nén được thực hiện một lần một ngày. Uống thuốc cùng với nước trái cây (nước bưởi, nước táo, nước cam) dẫn đến giảm đáng kể AUC và huyết tương tối đa tập trung. Do đó, không nên uống aliskiren với nước hoa quả.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Phù mạch có tiền sử aliskiren, phù mạch di truyền hoặc vô căn
- Sự kết hợp của aliskiren với Chất gây ức chế ACE or người Sartan ở những bệnh nhân với bệnh tiểu đường bệnh đái tháo đường và bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
- Mang thai và cho con bú
- Trẻ em dưới 2 tuổi
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Aliskiren tương tác kém với CYP450, có mức thấp sinh khả dụng chỉ 2.6% và là chất nền của P-glycoprotein. Với đồng thời quản lý của các chất ức chế P-gp như ketoconazol và ciclosporin, nồng độ trong huyết tương có thể tăng lên ở một mức độ phù hợp. Khác tương tác có thể với: Chất gây ức chế ACE, người Sartan, furosemide, NSAID, kali, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali. Không nên ức chế kép RAAS.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm tiêu chảy, chóng mặt, choáng váng và tăng kali máu.
