Sản phẩm
Remdesivir có sẵn trên thị trường dưới dạng bột đối với chất cô đặc để pha chế dung dịch tiêm truyền (Veklury, Gilead Sciences Inc, USA). Phê duyệt tạm thời đã được cấp ở nhiều quốc gia và ở EU vào tháng 2020 năm 25. Vào ngày 2020 tháng XNUMX năm XNUMX, phê duyệt sẽ được cấp. Tại Mỹ, thuốc đã được đăng ký vào tháng XNUMX.
Cấu trúc và tính chất
Remdesivir (C27H35N6O8BUỔI CHIỀUr = 602.6 g / mol) là một chất tương tự của nucleoside adenosine và là tiền chất monophosphoramidate của GS-441524 hoạt động, được bổ sung triphosphoryl hóa trong các tế bào đích. Thông tin cơ bản về cấu trúc cũng có thể được tìm thấy trong bài báo Axit nucleic.
Effects
Remdesivir có đặc tính kháng vi-rút với phổ hoạt động rộng chống lại một số RNA virus. Chúng bao gồm các coronavirus như SARS-CoV-2 và MERS-CoV, cũng như Ebola vi rút và vi rút hợp bào hô hấp (RSV). Tác dụng của nó dựa trên sự tích hợp vào RNA của virus, dẫn đến sự kết thúc quá trình tổng hợp sớm. Nó ức chế một cách chọn lọc RNA polymerase của virus, sự tổng hợp RNA của virus và sự nhân lên của virus. Triphosphat của hợp chất hoạt động cạnh tranh với chất nền tự nhiên adenosine triphotphat (ATP). Chất chuyển hóa có hoạt tính GS-441524 có thời gian bán hủy là 27 giờ.
Chỉ định
Để điều trị bệnh coronavirus Covidien-19 ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên có SARS-CoV-2 liên quan viêm phổi và yêu cầu bổ sung ôxy.
Liều dùng
Thuốc được dùng dưới dạng truyền tĩnh mạch.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Remdesivir là chất nền của CYP2C8, CYP2D6 và CYP3A4, cũng như OATP1B1 và P-glycoprotein. Kết hợp với cloroquin or hydroxychloroquine không được khuyến khích.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm đau đầu, buồn nôn, tăng transaminase và phát ban.
