Metoclopramide hoạt động như thế nào
Thành phần hoạt chất metoclopramide (MCP) có tác dụng kích thích làm rỗng dạ dày và đi qua ruột non (prokinetic) và tác dụng gây nôn (chống nôn).
Cơ thể con người đôi khi tự bảo vệ mình khỏi sự hấp thụ các chất độc hại qua đường tiêu hóa do nôn mửa. Ngay khi một số chất đi vào máu qua dạ dày hoặc niêm mạc ruột, chúng sẽ được vận chuyển qua đường máu đến cái gọi là hành não.
Đây là nơi đặt trung tâm nôn mửa. Nó có một khu vực đặc biệt: vùng được gọi là vùng kích hoạt thụ thể hóa học với nhiều vị trí tiếp giáp (thụ thể) dành cho nhiều loại chất truyền tin. Các chất có hại có thể được đăng ký trực tiếp tại đây bởi trung tâm nôn mửa (không có hàng rào máu não ở khu vực này). Cơ thể phản ứng bằng cảm giác buồn nôn và nôn mửa để ngăn chặn sự hấp thụ thêm chất độc hại.
Một số loại thuốc có thể được sử dụng để ức chế các thụ thể trong vùng kích hoạt thụ thể hóa học này và do đó ngăn chặn cảm giác buồn nôn và nôn. Các tác nhân này bao gồm metoclopramide:
MCP ức chế thụ thể dopamine D2 và ở liều cao hơn, một số thụ thể serotonin. Dopamine và serotonin là những chất truyền tin thần kinh quan trọng.
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Sau khi uống, MCP nhanh chóng được hấp thu vào máu qua thành ruột và đạt nồng độ đỉnh trong máu sau khoảng một giờ. Thành phần hoạt chất phần lớn bị phân hủy ở gan và bài tiết qua nước tiểu.
Bằng cách này, khoảng 80 phần trăm hoạt chất được loại bỏ khỏi cơ thể. Tuy nhiên, quá trình này bị chậm lại trong trường hợp rối loạn chức năng thận.
Khi nào metoclopramide được sử dụng?
MCP được sử dụng để:
- phòng ngừa và điều trị buồn nôn và nôn
- Điều trị rối loạn vận động đường tiêu hóa (rối loạn vận động)
Thời gian điều trị nên được giữ càng ngắn càng tốt. Nó không được vượt quá năm ngày.
Cách sử dụng metoclopramide
Các chế phẩm có chứa metoclopramide có nhiều dạng bào chế. Một mặt, có các chế phẩm uống (thuốc nhỏ, viên nén, viên nang). Người lớn thường uống mười miligam ba lần một ngày trước bữa ăn với một cốc nước.
Thứ hai, hoạt chất cũng có thể được sử dụng dưới dạng thuốc tiêm và thuốc đạn. Điều này đặc biệt có lợi trong trường hợp nôn mửa nghiêm trọng – chế phẩm uống sẽ không tồn tại trong cơ thể đủ lâu để hoạt chất được hấp thu vào máu.
Tác dụng phụ của metoclopramide là gì?
Ngoài ra, cứ XNUMX đến XNUMX người được điều trị thì có XNUMX người gặp phải các tác dụng phụ như tiêu chảy, suy nhược, trầm cảm, huyết áp thấp và – đặc biệt ở trẻ em – rối loạn vận động ngoại tháp (rối loạn vận động). Đây là những rối loạn vận động, đặc biệt là ở vùng mặt, trong một số trường hợp hiếm gặp sẽ bị chậm lại và có thể không thể phục hồi được.
Đôi khi, có thể thấy tụt huyết áp hoặc dư thừa prolactin trong máu (tăng prolactin máu) do sử dụng MCP.
Cần cân nhắc điều gì khi dùng metoclopramide?
Chống chỉ định
Metoclopramide không được sử dụng trong:
- Xuất huyết dạ dày
- pheochromocytoma (khối u hiếm gặp của tủy thượng thận)
- rối loạn vận động ngoại tháp đã biết
- Bệnh Parkinson
- Methemoglobinemia (tăng nồng độ methemoglobin trong máu = dẫn xuất của huyết sắc tố, không giống như huyết sắc tố không thể liên kết với oxy)
Tương tác thuốc
Metoclopramide không được sử dụng cùng với các thuốc điều trị các bệnh thiếu hụt dopamin (chẳng hạn như bệnh Parkinson), được cho là sẽ dẫn đến nồng độ dopamin trong não cao hơn. Điều này là do MCP sẽ làm suy yếu tác dụng của chúng.
Các thuốc ức chế thần kinh trung ương như thuốc giảm đau mạnh, thuốc chống dị ứng, thuốc an thần và thuốc ngủ cũng như rượu có thể làm tăng tác dụng ức chế của metoclopramide.
Nếu MCP được kết hợp với các hoạt chất khác dẫn đến tăng nồng độ serotonin trong não, nồng độ serotonin cao đe dọa tính mạng và cái gọi là hội chứng serotonin có thể xảy ra (tình trạng cấp tính đe dọa tính mạng với đánh trống ngực, sốt, buồn nôn, nôn, v.v.). ). Điều này áp dụng, ví dụ, đối với thuốc chống trầm cảm (đặc biệt là SSRI), một số thuốc giảm đau, thuốc trị đau nửa đầu và tryptophan (một chất gây ngủ nhẹ).
Metoclopramide làm tăng lượng ciclosporin (thuốc ức chế miễn dịch) và làm giảm lượng digoxin (thuốc suy tim) và thuốc tránh thai đường uống (“thuốc”).
MCP bị phân hủy ở gan với sự tham gia của enzyme CYP2D6. Do đó, các chất ức chế CYP2D6 (ví dụ fluoxetine, paroxetine) có thể làm tăng tác dụng và tác dụng phụ của metoclopramide. Ngược lại, các chất gây cảm ứng CYP2D6 (bao gồm dexamethasone, rifampicin) có thể làm giảm tác dụng của MCP.
Giới hạn độ tuổi
Viên nén Metoclopramide được chấp thuận cho độ tuổi từ XNUMX tuổi trở lên. Thuốc nhỏ và thuốc đạn có sẵn cho trẻ em từ một tuổi trở lên.
Mang thai và cho con bú
MCP có thể được sử dụng trong thời gian ngắn trong thời gian cho con bú. Nếu điều trị kéo dài, có khả năng hoạt chất có thể truyền vào sữa mẹ và gây ra tác dụng phụ ở trẻ sơ sinh (ví dụ như đầy hơi, nồng độ prolactin tăng nhẹ).
Cách lấy thuốc với metoclopramide
Tất cả các chế phẩm có chứa hoạt chất metoclopramide đều cần có đơn thuốc ở Đức, Áo và Thụy Sĩ. Kể từ năm 2014, thuốc nhỏ MCP liều cao (4mg/ml) không còn được chấp thuận. Thuốc nhỏ liều thấp hơn (1 mg/ml) vẫn có sẵn.
Thuốc đạn và viên nang giải phóng kéo dài (viên nang giải phóng chậm) có sẵn ở Đức không có trên thị trường ở Thụy Sĩ và Áo.
Metoclopramide đã được biết đến bao lâu rồi?
Metoclopramide được sản xuất lần đầu tiên vào năm 1964. Các chế phẩm có mặt trên thị trường dược phẩm Đức lâu nhất đã nhận được sự chấp thuận ban đầu vào năm 1979. Trong khi đó, có rất nhiều loại thuốc generic có chứa hoạt chất.
