Bất cứ ai bị bệnh giun đều không thể tránh khỏi diethylcarbamazine. Trên thực tế, hoạt chất này quan trọng đến mức nó đã được WHO đưa vào danh mục thuốc thiết yếu (Thế giới cho sức khoẻ Cơ quan). Điều này không có gì đáng ngạc nhiên, vì hàng năm vẫn có khoảng 200,000 người chết vì bệnh giun.
Diethylcarbamazine là gì?
Diethylcarbamazine có hiệu quả chống lại một số loại giun ký sinh và do đó được phân loại là thuốc tẩy giun sán. Diethylcarbamazine là một dẫn xuất piperazine về mặt hóa học. Nó có hiệu quả chống lại một số loại giun ký sinh và do đó được xếp vào loại thuốc tẩy giun sán. Nó luôn được quản lý dưới dạng citrate. Diethylcarbamazine citrate là chất kết tinh màu trắng bột với một độ nóng chảy khoảng 138 ° C. Nó rất dễ hòa tan trong nước. Nó rất dễ hòa tan trong nước, nhưng chỉ hòa tan nhẹ trong rượu (1 g trong 35 ml). Nó hấp thụ độ ẩm trong khí quyển tương đối nhanh. Hoạt chất lần đầu tiên được cấp bằng sáng chế vào năm 1949 bởi công ty Cyanamid của Mỹ. Diethylcarbamazine lưu hành dưới các tên thương mại Hetrazan, Carbilazine, Caricide, Cypip, Ethodryl, Notézine, Spatonin, Filaribits và Banocide Forte. Các dạng bào chế thông thường là viên nén 50 mg hoặc đình chỉ 24 g / ml.
Hành động dược lý
Diethylcarbamazine được hấp thu gần như hoàn toàn qua ruột sau khi uống và được phân phối đến tất cả các vùng cơ thể ngoại trừ các mô mỡ. Giá trị lớn nhất máu tập trung có mặt sau 1-2 giờ. Cách phân tử hoạt động chống lại giun vẫn chưa được hiểu đầy đủ; một giả định là diethylcarbamazine hoạt động tương tự như nicotine ở trung tâm hệ thần kinh của ký sinh trùng, do đó làm tê liệt chúng. Hơn nữa, người ta cho rằng cấu trúc bề mặt của giun bị thay đổi để các tế bào thực bào của chính cơ thể có thể nhận ra và loại bỏ chúng dễ dàng hơn. Hoạt chất được xử lý nhanh chóng và thải trừ chủ yếu qua thận. Trong 24 giờ đầu tiên sau khi uống, 70% liều đã được phát hiện trong nước tiểu, trong đó 10-25% ở dạng không thay đổi.
Sử dụng và ứng dụng y tế
Về nguyên tắc, diethylcarbamazine chỉ có thể được sử dụng để chống lại một số loại giun nhất định. Chúng được gọi là filariae, thuộc nhóm giun chỉ (giun tròn). Những ký sinh trùng này lây nhiễm sang con người với tư cách là vật chủ, nhưng không sinh sản trong đó - đây được gọi là sự phá hoại. Khu vực ứng dụng lớn nhất là bệnh giun chỉ, một bệnh giun nhiệt đới ở người do giun chỉ Loa kèn gây ra. Theo ước tính của WHO, trên thế giới có khoảng 13 triệu người bị nhiễm bệnh. Diethylcarbamazine có thể được sử dụng ở đây cả trong phòng ngừa tạm thời (dự phòng) và điều trị. Thuốc cũng được những người nuôi chó quan tâm vì nó có hiệu quả chống lại giai đoạn ấu trùng sớm của bệnh Dirofilaria immitis. Loại giun tròn này do muỗi truyền và lây nhiễm sang chó tim, nơi phát triển của giun tim trưởng thành (trưởng thành) dài 20-30 cm. Tuy nhiên, trong thời gian chờ đợi, các chế phẩm dựa trên diethylcarbamazine không còn được chấp thuận sử dụng cho động vật ở Đức. Đối với bệnh sán lá gan lớn, hiệu quả chỉ được mô tả đối với vi nấm, giai đoạn ấu trùng rất sớm của tuyến trùng. Bệnh xuất hiện ở các khu vực nhiệt đới của châu Phi và châu Mỹ và do giun chỉ của loài Onchocerca gây ra xoắn ruột. Trong khoảng 10% trường hợp, nó dẫn đến mù, được gọi là bệnh mù sông. WHO khuyến nghị, trong số những điều khác, quản lý của diethylcarbamazine kết hợp với Praziquantel để chống lại nhiễm trùng giun ở người. Điều này làm cho nó có thể bao gồm một phổ rộng các loại giun - điều này rất quan trọng vì thường không thể xác định chính xác mầm bệnh hoặc mầm bệnh. Diethylcarbamazine không được sử dụng trong các trường hợp thận bị hạn chế (suy thận) và tiết niệu nhiễm kiềm.
Rủi ro và tác dụng phụ
Tác dụng phụ đặc trưng của diethylcarbamazine là rối loạn và phản ứng quá mức của hệ thống miễn dịch, đặc biệt phổ biến trong điều trị ung thư cổ tử cung. Chúng bao gồm ngứa, sốt, và nghiêm trọng đau đầu. Các tác dụng phụ khác bao gồm buồn nôn, ói mửa, cảm giác áp lực trong bụng, chóng mặt và mệt mỏi. Khó thở, ho, nhịp tim nhanh (nhịp tim nhanh), và protein niệu (tăng bài tiết protein qua nước tiểu) cũng đã được báo cáo. Tất cả những triệu chứng này có thể được giải thích bởi tập trung các sản phẩm thải độc do giết và phân hủy giun. Các tác động phụ xảy ra vài giờ sau quản lý nhưng thường biến mất sau khoảng năm ngày.
