Flunitrazepam hoạt động như thế nào
Flunitrazepam – giống như các thành viên khác của nhóm benzodiazepine – hoạt động như một chất điều biến allosteric ở thụ thể GABA. Bộ điều biến allosteric tạo điều kiện thuận lợi cho việc liên kết GABA sứ giả tự nhiên với vị trí liên kết (thụ thể) của nó mà không cần tự kích hoạt nó.
Việc truyền tín hiệu giữa các tế bào thần kinh trong não xảy ra thông qua các vị trí tiếp xúc hẹp, giống như khoảng trống (được gọi là khớp thần kinh). Một tế bào giải phóng một chất truyền tin (chất dẫn truyền thần kinh) vào khe hở tiếp hợp, chất này liên kết với các thụ thể thích hợp của tế bào sau và do đó được tế bào đó cảm nhận được.
Tùy thuộc vào loại chất dẫn truyền thần kinh và thụ thể, tín hiệu qua trung gian có thể bị kích thích hoặc ức chế. Ví dụ, chất dẫn truyền thần kinh GABA (axit gamma-aminobutyric) truyền tín hiệu ức chế ở thụ thể GABA. Nếu con đường truyền tín hiệu này được kích thích bởi các loại thuốc như flunitrazepam, trước tiên bệnh nhân sẽ trở nên bình tĩnh hơn, sau đó mệt mỏi và cuối cùng chìm vào giấc ngủ.
Tuy nhiên, những bệnh nhân lớn tuổi nói riêng có thể phản ứng nghịch lý với việc điều trị bằng flunitrazepam: Thay vì tác dụng làm dịu và thúc đẩy giấc ngủ, hành vi hung hăng, ảo tưởng và tính dễ bị kích động có thể phát triển.
Điều này đặc biệt quan trọng khi sử dụng lâu dài. Sự dung nạp có thể xảy ra với flunitrazepam và các hoạt chất khác trong nhóm chỉ sau vài tuần. Điều này có nghĩa là mặc dù cùng một liều lượng nhưng hiệu quả của thuốc sẽ giảm đi. Do đó, để có tác dụng nhất quán, phải dùng liều ngày càng cao hơn - dẫn đến sự phụ thuộc về thể chất.
Đồng thời, do tác dụng của flunitrazepam, được coi là dễ chịu và êm dịu, tâm lý phụ thuộc cũng có thể phát triển. Trong trường hợp này, liều thường không tăng thêm. Tuy nhiên, việc ngừng dùng thuốc lại là điều vô cùng khó khăn vì người bệnh không muốn từ bỏ.
Vì những lý do này, không nên dùng thuốc benzodiazepin như flunitrazepam lâu hơn hai đến bốn tuần mỗi lần.
Hấp thu, phân hủy và bài tiết
Sau khi uống dưới dạng viên khi bụng đói, hoạt chất được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn vào máu qua thành ruột. Sau khoảng hai mươi phút, một nửa hoạt chất được đưa vào cơ thể đã đi vào máu và đi qua hàng rào máu não vào não.
Khi nào flunitrazepam được sử dụng?
Flunitrazepam được chấp thuận để điều trị ngắn hạn chứng rối loạn giấc ngủ, nhưng hiện nay hầu như không có vai trò gì trong lĩnh vực ứng dụng này.
Việc điều trị phải càng ngắn càng tốt, nếu không việc làm quen và phụ thuộc có thể xảy ra nhanh chóng. Chỉ sau một tuần sử dụng, việc ngừng thuốc ngủ một cách tự phát thường dẫn đến các triệu chứng cai thuốc.
Cách sử dụng flunitrazepam
Để điều trị rối loạn giấc ngủ, flunitrazepam được dùng dưới dạng viên ngay trước khi đi ngủ. Liều lượng thông thường là một nửa đến một miligam flunitrazepam vào ban đêm.
Sau khi dùng thuốc, đặc biệt là bệnh nhân cao tuổi không nên ra khỏi giường vì sẽ tăng nguy cơ té ngã. Nếu hoạt chất đã được sử dụng trong hơn một tuần, nên ngừng sử dụng dần dần (“loại bỏ”) để kết thúc điều trị.
Do thời gian bán hủy dài của flunitrazepam nên thường xảy ra hiện tượng gọi là “hiệu ứng nôn nao” (mệt mỏi dai dẳng vào ngày hôm sau).
Tác dụng phụ của flunitrazepam là gì?
Ngoài ra, hơi thở có thể chậm lại đến mức ngừng thở. Nguy cơ này đặc biệt hiện diện khi có rối loạn chức năng phổi (như hen suyễn và COPD), tổn thương não hoặc sử dụng đồng thời các loại thuốc khác có cùng tác dụng phụ.
Flunitrazepam được biết là gây ra chứng “mất trí nhớ anterograde” (mất trí nhớ chuyển tiếp) tương đối thường xuyên: Sau khi dùng thuốc, một số người không thể nhớ những điều đã xảy ra tạm thời vào ngày hôm sau.
Do những tác dụng phụ có thể xảy ra của chứng mất trí nhớ, flunitrazepam đôi khi bị lạm dụng như một loại “thuốc hiếp dâm khi hẹn hò” (thuốc hạ gục). Điều này đã góp phần đáng kể vào danh tiếng xấu của nó.
Cần cân nhắc điều gì khi dùng flunitrazepam?
Chống chỉ định
Không nên dùng Flunitrazepam bởi:
- quá mẫn cảm với hoạt chất, các thuốc benzodiazepin khác hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc
- nhiễm độc cấp tính
- lịch sử phụ thuộc
- bệnh nhược cơ (yếu cơ bất thường)
- suy hô hấp nặng (suy hô hấp)
- ngưng thở khi ngủ do tắc nghẽn (dạng ngưng thở khi ngủ phổ biến nhất)
- rối loạn chức năng gan nặng
Phương thức hành động
Ví dụ flunitrazepam làm tăng tác dụng của các thuốc kháng nấm (như ketoconazol, fluconazol), một số thuốc điều trị HIV (như ritonavir, nelfinavir), kháng sinh macrolide (như erythromycin, clarithromycin), thuốc hạ cholesterol (như atorvastatin, simvastatin) và thuốc hạ huyết áp (chẳng hạn như verapamil). Nước bưởi cũng có thể làm tăng tác dụng của thuốc ngủ.
Ngược lại, các thuốc điều trị động kinh như phenobarbital, phenytoin và carbamazepine, cũng như thuốc chống trầm cảm thảo dược St. John's wort, có thể đẩy nhanh quá trình phân hủy flunitrazepam và do đó làm giảm tác dụng của nó.
Việc sử dụng đồng thời các thuốc có tác dụng an thần hoặc gây ngủ như một tác dụng phụ có thể làm tăng tác dụng của flunitrazepam một cách khó lường. Chúng bao gồm các loại thuốc ngủ và thuốc an thần khác, thuốc chống lo âu, thuốc chống dị ứng, thuốc chống trầm cảm, thuốc an thần kinh (thuốc điều trị các triệu chứng loạn thần như ảo giác) và thuốc điều trị rối loạn co giật.
Lái xe và vận hành máy móc hạng nặng
Bệnh nhân không nên vận hành máy móc hạng nặng hoặc lái xe cơ giới trong khi điều trị bằng flunitrazepam.
Giới hạn độ tuổi
Flunitrazepam không nên được sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Mang thai và cho con bú
Flunitrazepam đi vào sữa mẹ và có thể tích tụ ở đó. Liều đơn thường không yêu cầu phải ngừng cho con bú. Nếu người mẹ đang cho con bú hoàn toàn phụ thuộc vào liều lượng đặc biệt cao hoặc nhiều liều, thông tin chuyên gia khuyên bạn nên cai sữa để đảm bảo an toàn.
Cách lấy thuốc với flunitrazepam
Không giống như các loại thuốc benzodiazepin khác, flunitrazepam không được liệt kê là “chế phẩm được miễn trừ” trong luật ma túy của Đức và Thụy Sĩ hoặc Đạo luật về ma túy của Áo.
Điều này có nghĩa là tất cả các loại thuốc benzodiazepin khác có liều lượng và kích thước đóng gói nhất định có thể được bán ở các hiệu thuốc như thuốc theo toa thông thường. Mặt khác, việc kê đơn flunitrazepam cần có đơn thuốc gây nghiện (Đức, Thụy Sĩ) hoặc đơn thuốc gây nghiện (Áo) cho mọi liều lượng và kích cỡ gói hàng.
Flunitrazepam đã được biết đến bao lâu rồi?
Flunitrazepam được cấp bằng sáng chế vào năm 1972. Nó được bán lần đầu tiên ở một số nước châu Âu vào năm 1975. Do có khả năng bị lạm dụng, một liều duy nhất (viên) không được chứa nhiều hơn một miligam hoạt chất kể từ năm 1998 (trước đây cũng có những viên có hai miligam flunitrazepam mỗi loại).
