Axit valproic hoạt động như thế nào
Axit valproic can thiệp vào các sự kiện thần kinh ở nhiều điểm khác nhau trong quá trình chuyển hóa não. Nó chặn các kênh natri phụ thuộc vào điện áp và các kênh canxi loại T. Ngoài ra, nó làm tăng nồng độ của chất truyền tin thần kinh axit gamma-aminobutyric (GABA) bằng cách ức chế các enzyme phân hủy của nó.
Ví dụ, axit glutamic là chất dẫn truyền thần kinh kích thích, trong khi GABA là chất dẫn truyền thần kinh ức chế trong não.
Các thuốc chống động kinh như axit valproic một mặt ức chế tác dụng kích thích dẫn truyền thần kinh và đồng thời tăng cường tác dụng của chất dẫn truyền thần kinh ức chế GABA. Cơ chế tác dụng giảm nhẹ này của axit valproic cũng giải thích tại sao nó có thể làm giảm các cơn hưng cảm ở bệnh nhân rối loạn lưỡng cực.
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Thành phần hoạt chất được phân hủy ở gan để tạo thành nhiều chất chuyển hóa khác nhau, một số chất trong đó cũng có thể có tác dụng chống co giật. Các chất chuyển hóa chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu. Khoảng bảy đến 15 giờ sau khi uống, nồng độ hoạt chất trong máu lại giảm đi một nửa.
Khi nào axit valproic được sử dụng?
Axit valproic được sử dụng để điều trị nhiều dạng động kinh. Chúng bao gồm, ví dụ:
- Động kinh toàn thể dưới dạng co giật co cứng-co giật (cơn co giật lớn kèm theo mất ý thức, té ngã, chuột rút và co giật các nhóm cơ)
- Động kinh cục bộ thuộc loại phức tạp với rối loạn ý thức
Tương tự, axit valproic có thể được sử dụng cùng với các thuốc khác trong các dạng động kinh khác.
Các chỉ định khác bao gồm điều trị dự phòng chứng đau nửa đầu và ở một số quốc gia, sử dụng trong các cơn hoảng loạn.
Axit Valproic thường được sử dụng trong thời gian dài hơn.
Cách sử dụng axit valproic
Axit valproic và muối natri hoặc canxi hòa tan trong nước hơn (thường được gọi là valproate) có sẵn dưới dạng viên nén, viên giải phóng kéo dài (viên giải phóng kéo dài), viên bao tan trong ruột và dung dịch uống và tiêm.
Liều thông thường ở người lớn là 1000 đến 1800 miligam axit valproic (tương ứng với khoảng 1200 đến 2100 miligam natri valproate). Tổng liều hàng ngày nên được chia thành hai đến bốn liều riêng lẻ với sự tư vấn của bác sĩ, tùy thuộc vào khả năng dung nạp của từng cá nhân. Các thành phần hoạt chất nên được uống lúc đói với một cốc nước khoảng một giờ trước bữa ăn.
Các tác dụng phụ của axit valproic là gì?
Nếu các triệu chứng như vậy xảy ra, hãy ngừng điều trị bằng axit valproic hoặc giảm liều khi tham khảo ý kiến bác sĩ.
Đặc biệt quan trọng là các tổn thương gan thường xuyên xảy ra ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ được điều trị bằng axit valproic. Những điều này xảy ra theo cách phụ thuộc vào liều lượng và phải được điều trị nhanh chóng. Vì lý do này, các thông số đông máu và chức năng gan được theo dõi thường xuyên ở độ tuổi này.
Cần cân nhắc điều gì khi dùng axit valproic?
Chống chỉ định
Axit Valproic không được sử dụng trong:
- Bệnh gan trong tiền sử của chính mình hoặc của các thành viên trong gia đình
- Rối loạn đông máu
- Porphyria (bệnh chuyển hóa hiếm gặp)
- Đái tháo đường phụ thuộc insulin
- Rối loạn chu trình urê
- Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ không đáp ứng đủ điều kiện của chương trình ngừa thai
- Đột biến ở enzyme polymerase gamma của ty thể (POLG)
Tương tác
Trước khi sử dụng một loại thuốc mới (thậm chí là thuốc không kê đơn), bạn nên nói với bác sĩ hoặc dược sĩ rằng bạn đang dùng axit valproic.
Ngược lại, axit valproic cũng có thể ảnh hưởng đến tác dụng của các tác nhân khác. Ví dụ, nó làm tăng một phần tác dụng của các thuốc chống động kinh khác, đó là lý do tại sao việc điều trị kết hợp phải được thực hiện bởi bác sĩ có kinh nghiệm. Tương tự như vậy, axit valproic có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu và do đó làm tăng xu hướng chảy máu.
Giới hạn độ tuổi
Thuốc có chứa hoạt chất axit valproic có thể được sử dụng để điều trị cho trẻ từ ba tháng tuổi trở lên (hoặc dưới một số trường hợp đặc biệt).
Mang thai và cho con bú
Vì axit valproic có hại cho khả năng sinh sản nên phụ nữ mang thai không được điều trị bằng axit valproic. Thuốc chống chỉ định trong thai kỳ.
Cách lấy thuốc bằng axit valproic
Ở Đức, Áo và Thụy Sĩ, axit valproic được bán theo đơn ở mọi liều lượng và dạng bào chế, tức là nó chỉ được bán ở các hiệu thuốc sau khi có đơn thuốc của bác sĩ.
Axit valproic được biết đến từ khi nào?
Axit Valproic lần đầu tiên được nhà hóa học Beverly Burton sản xuất vào năm 1881. Vì axit này rất thích hợp để hòa tan các chất không tan trong nước nên nó rất phổ biến trong hóa học.
Axit valproic đã được phê duyệt ở Pháp như một phương pháp điều trị bệnh động kinh ngay từ năm 1967. Do hoạt chất này không còn được bảo vệ bằng sáng chế nên nhiều công ty dược phẩm đã đưa các chế phẩm có hoạt chất axit valproic ra thị trường.
