Physostigmine hoạt động như thế nào
Physostigmine kích thích hoạt động của hệ thần kinh phó giao cảm. Phần này của hệ thống thần kinh tự trị có liên quan đến việc kiểm soát các cơ quan nội tạng, nhịp tim, hơi thở và tiêu hóa.
Physostigmine được gọi là chất ức chế cholinesterase. Nó ngăn chặn enzyme acetylcholinesterase, enzyme phá vỡ chất dẫn truyền thần kinh acetylcholine. Acetylcholine là chất truyền tín hiệu quan trọng của hệ thần kinh phó giao cảm. Ví dụ, nếu quá ít acetylcholine được giải phóng do ngộ độc hoặc rối loạn bẩm sinh, điều này có thể dẫn đến rối loạn vận động và chức năng cơ quan bị lỗi.
Vì Physostigmine ức chế sự phân hủy chất dẫn truyền thần kinh nên cơ thể sẽ có nhiều acetylcholine hơn trong thời gian dài hơn. Điều này làm tăng hoạt động phó giao cảm: Physostigmine có thể làm giảm nhịp tim, khiến đồng tử của mắt co lại, co thắt phế quản và kích thích ruột hoạt động mạnh hơn. Nó cũng làm tăng tiết nước bọt, dịch dạ dày và mồ hôi.
Hoạt chất có thể dễ dàng vượt qua hàng rào máu não và do đó cũng làm tăng nồng độ acetylcholine trong hệ thần kinh trung ương.
Hấp thu, phân hủy và bài tiết
Thành phần hoạt chất được tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc cơ. Điều này cho phép nó lan truyền nhanh chóng trong mô và phát huy tác dụng. Nó bị phân hủy một nửa bởi enzyme (cholinesterase) chỉ sau một phần tư giờ. Nó được bài tiết qua nước tiểu.
Khi nào Physostigmine được sử dụng?
Physostigmine được phê duyệt ở Đức và Áo để điều trị:
- Ngộ độc các chất kháng cholinergic* như alkaloid (trong belladonna, datura, v.v.), thành phần của một số loại nấm (như panther và fly agaric), thuốc chống trầm cảm ba vòng (như amitriptyline, imipramine), thuốc giảm đau mạnh thuộc nhóm thuốc phiện và các loại thuốc gây mê khác
- Mê sảng cai rượu (dạng mê sảng)
- Tỉnh lại muộn sau phẫu thuật (chỉ được chấp thuận ở Đức)
- Run lạnh hay còn gọi là run rẩy (chỉ được chấp nhận ở Đức)
Không có loại thuốc nào có chứa Physostigmine trên thị trường ở Thụy Sĩ.
Cách sử dụng Physostigmine
Physostigmine được tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc cơ. Người lớn thường nhận được hai miligam ban đầu. Nếu cần thiết, có thể dùng thêm liều từ 15 đến 20 miligam sau XNUMX đến XNUMX phút. Hoạt chất phải được tiêm từ từ để giảm nguy cơ tác dụng phụ.
Rất hiếm khi cần truyền physostigmine liên tục cho bệnh nhân trong thời gian dài.
Tác dụng phụ của Physostigmine là gì?
Các tác dụng phụ có thể xảy ra bao gồm buồn nôn, nôn, nhịp tim chậm (nhịp tim chậm), đổ mồ hôi nhiều, thu hẹp phế quản (co thắt phế quản) và thậm chí là co giật não (= co giật bắt nguồn từ não).
Cần cân nhắc điều gì khi sử dụng Physostigmine?
Chống chỉ định
Physostigmine không được dùng trong một số trường hợp nhất định. Những chống chỉ định tuyệt đối này bao gồm
- Ngộ độc chất ức chế cholinesterase không hồi phục
- Chứng loạn dưỡng cơ (một bệnh cơ di truyền)
- Khối khử cực sau khi dùng thuốc giãn cơ khử cực
- Chấn thương sọ não kín
Ngoài ra còn có các chống chỉ định tương đối, tức là các trường hợp trong đó lợi ích và rủi ro của việc sử dụng physostigmine trước tiên phải được cân nhắc rất cẩn thận. Thuốc chỉ có thể được sử dụng nếu lợi ích mong đợi lớn hơn rủi ro.
Điều này áp dụng cho nhịp tim chậm nghiêm trọng (nhịp tim chậm), huyết áp thấp (hạ huyết áp), hen phế quản, tiểu đường, viêm loét đại tràng và bệnh Parkinson.
Việc sử dụng Physostigmine được thực hiện rất nghiêm ngặt vì hoạt chất này rất độc hại. Liều gây chết người đối với con người chỉ khoảng XNUMX miligam.
Tương tác
Physostigmine và các thành viên khác trong nhóm hoạt chất của nó (thuốc phó giao cảm tác dụng gián tiếp: distigmine, neostigmine) tương tác với nhiều loại thuốc khác. Ví dụ, chúng ảnh hưởng đến tác dụng của các chất làm giãn cơ (thuốc giãn cơ). Tác dụng của thuốc giãn cơ không khử cực (Rocuronium, Atracurium, v.v.) bị suy yếu, trong khi tác dụng của thuốc giãn cơ khử cực lại kéo dài.
Ngoài ra, Physostigmine và các hợp chất liên quan khi kết hợp với các thuốc tim mạch thuộc loại chẹn beta có thể dẫn đến huyết áp thấp và rối loạn dẫn truyền tim.
Giới hạn độ tuổi
Mang thai và cho con bú
Có rất ít kinh nghiệm về việc sử dụng Physostigmine trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Có thể sử dụng cho phụ nữ mang thai nếu thực sự cần thiết. Để đảm bảo an toàn, sự phát triển của thai nhi có thể được theo dõi chặt chẽ bằng siêu âm. Không có báo cáo về dị tật bẩm sinh sau khi dùng Physostigmine trong thời kỳ mang thai.
Việc sử dụng Physostigmine trong thời gian ngắn, cần thiết trong thời gian cho con bú dường như có thể được chấp nhận. Tuy nhiên, trẻ sơ sinh cần được quan sát cẩn thận.
Cách lấy thuốc với Physostigmine
Physostigmine chỉ được bán theo đơn ở Đức và Áo và do bác sĩ quản lý.
Không có loại thuốc nào có hoạt chất Physostigmine trên thị trường ở Thụy Sĩ.
