Sản phẩm
clopidogrel có bán trên thị trường ở dạng máy tính bảng (Plavix, thuốc chung). Nó đã được chấp thuận ở Hoa Kỳ từ năm 1997 và ở nhiều nước và EU từ năm 1998. clopidogrel cũng được kết hợp với axit acetylsalicylic cố định (DuoPlavin).
Cấu trúc và tính chất
clopidogrel (C16H16ClNO2S, Mr = 321.82 g / mol) là một dẫn xuất thienopyridin và một tiền chất. Nó tồn tại trong bản gốc dưới dạng clopidogrel khinh khí sunfat, một màu trắng bột. Khác muối, chẳng hạn như clopidogrel besylate và clopidogrel hydrochloride, cũng được sử dụng trong thuốc gốc.
Effects
Clopidogrel (ATC B01AC04) có đặc tính chống kết tập tiểu cầu. Các tác động là do sự ức chế có chọn lọc và không thể đảo ngược đối với thụ thể P2Y12 trên tiểu cầu. Điều này ức chế ADP (adenosine diphosphat) liên kết và hoạt hóa tiếp theo. Clopidogrel ức chế tiểu cầu trong suốt vòng đời từ 7 đến 10 ngày của chúng. Nó có thời gian bán hủy ngắn là 6 giờ.
Chỉ định
Để phòng ngừa thứ phát các biến cố huyết khối xơ vữa ở người lớn, ví dụ, sau nhồi máu cơ tim, sau đột quỵ, hoặc trong hội chứng mạch vành cấp. Clopidogrel cũng được kết hợp với axit acetylsalicylic.
Liều dùng
Theo nhãn thuốc. Máy tính bảng được dùng một lần mỗi ngày, bất kể bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Tổn thương cơ quan có xu hướng chảy máu, ví dụ, loét đường tiêu hóa đang hoạt động, đột quỵ xuất huyết cấp tính
- Suy gan nặng
- Xuất huyết tạng
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Clopidogrel là chất nền của isozyme CYP450 và của P-glycoprotein. Chất chuyển hóa có hoạt tính được hình thành chủ yếu bởi CYP2C19, với sự tham gia của CYP1A2, CYP2B6 và CYP3A4. Khi CYP2C19 bị ức chế (ví dụ: bởi PPI omeprazole) hoặc khi có sự khác biệt về di truyền dược lý (chất chuyển hóa kém), tác dụng dược lý của clopidogrel có thể bị giảm. Khác thuốc có nguy cơ chảy máu chỉ nên kết hợp một cách thận trọng.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm xuất huyết, các triệu chứng tiêu hóa (chứng khó tiêu, đau bụng, tiêu chảy), Và da phát ban.
