Rolapitant

Sản phẩm

Rolapitant đã được phê duyệt ở dạng bao phim viên nén ở Hoa Kỳ vào năm 2015, ở EU vào năm 2017 và ở nhiều quốc gia vào năm 2018 (Varuby).

Cấu trúc và tính chất

Rolapitant (C25H26F6N2O2Mr = 500.5 g / mol) có trong thuốc dưới dạng rolapitan hydroclorua, màu trắng bột nó dễ hòa tan hơn trong nước ở giá trị pH thấp.

Effects

Rolapitant có đặc tính chống nôn. Các tác động này là do sự đối kháng có chọn lọc và cạnh tranh tại các thụ thể neurokinin-1. Rolapitant có thời gian bán hủy dài khoảng một tuần.

Chỉ định

Để ngăn ngừa buồn nôn và ói mửa liên quan hóa trị (điều trị phối hợp).

Liều dùng

Theo hướng dẫn gói. Máy tính bảng được thực hiện trước một đến hai giờ hóa trị.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Kết hợp với thioridazin, một chất nền của CYP2D6.

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Rolapitant là chất nền của CYP3A4 và chất ức chế của CYP2D6, P-glycoproteinBCRP. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác có thể.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm giảm bạch cầu, trục trặc, kém ăn và chóng mặt.