Sản phẩm
Vorapaxar đã được phê duyệt ở dạng bao phim viên nén tại Hoa Kỳ vào năm 2014, tại EU vào năm 2015 và tại nhiều quốc gia vào năm 2016 (Zontivity, MSD).
Cấu trúc và tính chất
Vorapaxar (C29H33FN2O4Mr = 492.6 g / mol) có màu trắng bột. Nó là một dẫn xuất 3-phenylpyridine XNUMX vòng của hebacin, một alkaloid tự nhiên có nguồn gốc từ một loài mộc lan Úc.
Effects
Vorapaxar có đặc tính ức chế kết tập tiểu cầu, ngăn ngừa sự hình thành máu cục máu đông trong tàu. Các tác động là do sự đối kháng cạnh tranh tại PAR-1 (thụ thể được kích hoạt bởi protease-1), một thụ thể kết hợp với protein G (GPCR) được biểu hiện trên tiểu cầu. Liên kết của thrombin với PAR-1 dẫn đến kết tập tiểu cầu. Ngược lại, Vorapaxar không có tác dụng đối với sự phân cắt của chất tạo fibrin thành fibrin. Điều này trái ngược với thuốc chống huyết khối (ví dụ, chất ức chế thrombin).
Chỉ định
Để phòng ngừa các biến chứng tim mạch (ví dụ, nhồi máu cơ tim, đột quỵ) ở những bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim hoặc sự tắc nghẽn trong Chân động mạch.
Liều dùng
Theo SmPC. Thuốc có thời gian bán hủy dài và do đó chỉ cần dùng một lần mỗi ngày.
Chống chỉ định
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Vorapaxar là chất nền của CYP3A4.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm chảy máu.
