ciclesonit

Sản phẩm

Ciclesonide được sử dụng với một-liều ống hít (Alvesco). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 2006. Tại Hoa Kỳ, nó cũng đã được bán trên thị trường như một thuốc xịt mũi để điều trị viêm mũi dị ứng từ năm 2012 (Zetonna).

Cấu trúc và tính chất

Ciclesonit (C₃₂H₄₄O₇M_r = 540.7 g / mol) là tiền chất và bị thủy phân bởi các esterase nội bào trong phổi sang chất chuyển hóa có hoạt tính C21-desisobutyrylciclesonide (= desciclesonide). Điều này cung cấp một số tính chọn lọc cho đường hô hấp. Ciclesonide là một glucocorticoid không halogen hóa có cấu trúc liên quan chặt chẽ với budesonit và tồn tại dưới dạng -enantiomer. Nó là một tinh thể màu trắng đến trắng hơi vàng bột thực tế là không hòa tan trong nước.

Effects

Ciclesonide (ATC R03BA08) có đặc tính chống viêm, chống sốt, chống dị ứng và ức chế miễn dịch. Các tác dụng này là do sự liên kết của chất chuyển hóa desciclesonide với thụ thể glucocorticoid. Hiệu quả tối đa bị trì hoãn và xảy ra sau khoảng bốn tuần. Một số đặc tính của hợp chất làm trung gian một tác dụng chọn lọc ở phổi và được cho là làm giảm các tác dụng phụ toàn thân:

• Quản trị của thuốc dưới dạng tiền chất không hoạt động và đồng phân đối ảnh (kích hoạt “tại chỗ”).
• Miệng thấp sinh khả dụng (<1%), cao trao đổi chất đầu tiên và nhanh chóng loại bỏ.
• Lắng đọng nhiều trong phổi
• Liên kết protein cao

Chỉ định

• Để điều trị lâu dài bệnh hen phế quản
• Viêm mũi dị ứng (thuốc xịt mũi, chưa có ở nhiều quốc gia).

Liều dùng

Theo nhãn thuốc. Thuốc được thiết kế để sử dụng thường xuyên và hít 1-2 lần một ngày. Nó không thích hợp cho điều trị cấp tính hen suyễn tấn công. Để giảm nguy cơ phát triển nấm miệng, sử dụng trước khi ăn hoặc rửa sạch miệng sau khi hít phải.

Chống chỉ định

• Quá mẫn

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Ciclesonide tiếp tục được chuyển hóa sau khi thủy phân bởi CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP2D6. Do nồng độ trong huyết tương thấp, thuốc-dược động học có liên quan tương tác không được mong đợi. Co-quản lý các chất ức chế CYP mạnh có thể làm tăng ciclesonide hoặc các chất chuyển hóa của nó.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ đôi khi xảy ra bao gồm nấm miệng, đau đầu, khàn tiếng, ho sau khi hít phải, co thắt phế quản nghịch lý, buồn nôn, ói mửa, xấu hương vị, phát ban và khô miệng. Như với những người khác glucocorticoid dạng hít, có nguy cơ bị các tác dụng phụ toàn thân. Nấm miệng dường như xảy ra ít thường xuyên hơn so với glucocorticoidem dạng hít khác.