Chất ức chế thrombin

Sản phẩm

Thuốc ức chế huyết khối có bán trên thị trường ở nhiều quốc gia dưới dạng các chế phẩm tiêm truyền và viên nang. Thuốc ức chế thrombin đường uống đầu tiên được đưa ra là ximelagatran (Exanta) vào năm 2003. Do gan độc hại, doanh số bán hàng đã phải được ngừng. Hiện nay, thuốc ức chế thrombin uống và trực tiếp được sử dụng rộng rãi nhất, dabigatran (Pradaxa), được phê duyệt vào năm 2008.

Cấu trúc và tính chất

Các chất ức chế thrombin cũ hơn là các chất tương tự của hirudin từ tuyến nước bọt của con đỉa, bao gồm 65 amino axit. Chúng là các peptit không có khả năng sinh học qua đường hô hấp. Các tác nhân mới hơn có cấu trúc phipeptit, nhỏ phân tử, và có thể dùng bằng đường uống.

Effects

Thuốc ức chế huyết khối có đặc tính chống đông máu và chống huyết khối. Các tác động này là do ức chế serine protease thrombin, trung tâm của máu sự đông máu. Thrombin xúc tác sự hình thành fibrin từ chất tạo fibrin, kích hoạt các yếu tố đông máu khác nhau và cũng thúc đẩy quá trình kết tập tiểu cầu. Thrombin được hình thành từ prothrombin bởi yếu tố Xa.

Chỉ định

Các tác nhân được chấp thuận cho các chỉ định khác nhau:

• Huyết khối tĩnh mạch sâu (phòng ngừa và điều trị).
• Phổi tắc mạch (phòng ngừa và điều trị).
• Phòng chống đột quỵ và hệ thống tắc mạch ở những bệnh nhân người lớn với không phổ biến rung tâm nhĩ.
• Trong bối cảnh can thiệp mạch vành qua da (PCI).
• Chống đông máu trong heparingây ra giảm tiểu cầu loại II.

Liều dùng

Theo SmPC. Thuốc ức chế thrombin được dùng bằng đường uống hoặc đường tiêm.

Thành phần

Thuốc ức chế peptid thrombin:

• bivalirudin (Angiox, ngoài nhãn).
• mong muốn
• Hirudin (đỉa)
• Lepirudin (Từ chối, ngoài thương mại).

Thuốc ức chế thrombin không peptit:

• Argatroban (Argatra)
• dabigatran (Pradaxa), thuốc giải độc: idarucizumab (Thực hành).
• ximelagatran (Exanta, không còn thương mại, gan độc hại), tiền chất của melagatran.

Chống chỉ định

Chống chỉ định bao gồm (lựa chọn):

• Quá mẫn
• Chảy máu, xu hướng chảy máu
• Nghiêm trọng gan or thận rối loạn chức năng (tùy thuộc vào hoạt chất).

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Nền tảng khác thuốc co ảnh hưởng đên máu đông máu có thể làm tăng nguy cơ chảy máu. dabigatran là chất nền của P-glycoprotein.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm chảy máu ở các cơ quan khác nhau. Đoạn kháng thể idarucizumab (Praxbind) có sẵn như một loại thuốc giải độc cho dabigatran.