dabigatran

Sản phẩm

Dabigatran có bán trên thị trường ở dạng viên nang (Pradaxa). Nó đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia từ năm 2012. Nó được phê duyệt lần đầu tiên vào năm 2008.

Cấu trúc và tính chất

Dabigatran (C₂₅H₂₅N₇O₃M_r = 471.5 g / mol) có trong thuốc dưới dạng mesilate và ở dạng tiền chất dabigatran etexilate, được chuyển hóa trong cơ thể sinh vật bởi các esterase thành dabigatran. Phản ứng không phụ thuộc vào CYP450. Dabigatran etexilate có màu vàng trắng đến vàng bột đó là hòa tan trong nước ở 1.8 mg / ml và có cấu trúc không phải peptid.

Effects

Dabigatran (ATC B01AE07) có đặc tính chống huyết khối và chống kết tập tiểu cầu. Nó là một chất ức chế thrombin mạnh, cạnh tranh, có thể đảo ngược và trực tiếp. Thrombin là một protease serine xúc tác quá trình chuyển đổi chất tạo fibrin tạo fibrin và đóng một vai trò trung tâm trong máu sự đông máu. Dabigatran đang được coi là người kế nhiệm có thể phenprocoumon or warfarin. Không giống như các chất đối kháng vitamin K, nó có dược động học tuyến tính, có thể đoán trước và không yêu cầu giám sát. Phenprocoumon có một sự trì hoãn khởi đầu của hành động, phạm vi điều trị hẹp, dễ bị tương tácvà yêu cầu đóng giám sát.

Chỉ định

• Phòng chống đột quỵ và hệ thống tắc mạch ở những bệnh nhân người lớn với không phổ biến rung tâm nhĩ.
• Điều trị bệnh nhân người lớn với chứng huyết khối tĩnh mạch sâu và / hoặc phổi tắc mạch sau khi điều trị trước đó với phân đoạn hoặc không phân đoạn heparin trong 5 ngày và ngăn ngừa sâu tái phát tĩnh mạch huyết khối và / hoặc thuyên tắc phổi.

Liều dùng

Theo SmPC. Dabigatran thường được dùng vào buổi sáng và buổi tối, không phụ thuộc vào bữa ăn. Nó có thời gian bán hủy là 11-14 giờ.

Chống chỉ định

• Quá mẫn
• Suy thận nặng
• Kết hợp với các chất ức chế P-gp như quinidin, máy bay không người lái, ritonavir, tipranavir, nelfinavir, saquinavir, ciclosporinvà tacrolimus.
• Điều trị toàn thân với ketoconazol or itraconazol.
• Chảy máu
• Bệnh nhân bị xuất huyết tạng hoặc với cầm máu suy giảm tự phát hoặc do thuốc.
• Tổn thương cơ quan có nguy cơ chảy máu liên quan đến lâm sàng bao gồm xuất huyết mạch máu não trong 6 tháng qua
• Suy giảm chức năng gan hoặc bệnh gan có thể ảnh hưởng đến khả năng sống sót
• Thay van tim nhân tạo

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

• Tác nhân có ảnh hưởng đến máu sự đông máu.
• Ticagrelor
• Amiodarone
• Verapamil

Dabigatran không tương tác với CYP450 nhưng là chất nền của chất vận chuyển dòng chảy P-glycoprotein. Thuốc ức chế p-gp có thể làm tăng nồng độ dabigatran trong huyết tương và do đó chống chỉ định trong một số trường hợp. Ngược lại, chất cảm ứng P-gp có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương và làm giảm tác dụng của dabigatran. Khi kết hợp với pantoprazol, AUC đã giảm do PPI làm giảm pH dạ dày.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm chảy máu ở các cơ quan khác nhau, ví dụ, Xuất huyết dạ dày và chảy máu cam, và chứng khó tiêu. Dùng quá liều sẽ làm tăng nguy cơ chảy máu. Đoạn kháng thể idarucizumab có sẵn như một loại thuốc giải độc cho chảy máu.