Prasugrel

Sản phẩm

Prasugrel có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Efient). Nó đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia, ở EU và ở Mỹ vào năm 2009. Chung phiên bản đã được đăng ký vào năm 2019.

Cấu trúc và tính chất

Prasugrel (C20H20FNO3S, Mr = 373.4 g / mol) thuộc nhóm thienopyridin và tồn tại dưới dạng hiđroclorua màu trắng bột ít hòa tan trong nước ở pH trung tính. Trong chủng loại thuốc, nó cũng có mặt dưới dạng hydrobromide. Prasugrel là một tiền chất được chuyển hóa đầu tiên bởi các esterase và sau đó là các isozyme CYP450. CYP3A và CYP2B6 chủ yếu tham gia vào việc hình thành chất chuyển hóa có hoạt tính.

Effects

Prasugrel (ATC B01AC22) có đặc tính kháng tiểu cầu và chống huyết khối. Các tác động này là do sự đối kháng không thể đảo ngược của chất chuyển hóa có hoạt tính tại thụ thể P2Y12 ADP.

Chỉ định

Kết hợp với axit acetylsalicylic để phòng ngừa biến cố huyết khối xơ vữa ở bệnh nhân trải qua can thiệp mạch vành qua da nguyên phát hoặc chậm trễ, hội chứng vành cấp, hoặc nhồi máu cơ tim đoạn ST chênh lên.

Liều dùng

Theo nhãn thuốc. Prasugrel thường được dùng một lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn. Điều trị được bắt đầu với ban đầu cao hơn liều.

Chống chỉ định

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Prasugrel được chuyển hóa bởi một số isoenzyme CYP450 (3A4, 2B6, 2C19, 2C9). Tuy nhiên, tương tác với chất ức chế hoặc chất cảm ứng chưa được quan sát thấy. Tương tác có thể với thuốc làm tăng nguy cơ chảy máu, ví dụ như thuốc đối kháng vitamin K và NSAID. Opioid có thể ảnh hưởng đến hấp thụ của prasugrel.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm chảy máu.