Tiểu sử
Opioid đã được sử dụng như thuốc giảm đau một ngàn năm. Ban đầu ở dạng thuốc phiện, nhựa cây sữa khô của cây anh túc L. (họ Papaveraceae). Vào đầu thế kỷ 19, thuốc phiện ancaloit nha phiến trắng được phân lập lần đầu tiên và sau đó được sử dụng bằng kim tiêm dưới da mới được phát minh. Trong thế kỷ 20, nhiều dẫn xuất và tổng hợp opioid đã được phát triển và trở thành đối tượng của ma tuý luật. Trong số đó có một số hoạt chất không còn có nguồn gốc từ tự nhiên ancaloit. Ví dụ, pethidin, fentanyl và methadone có nguồn gốc từ ancaloit tropan atropin từ cây che nắng. Opioid là tên chung cho tất cả các hoạt chất; các thành phần tự nhiên như nha phiến trắng và codein được gọi là thuốc phiện. Các peptit opioid như endorphins và enkephalins là phối tử tự nhiên của các thụ thể opioid.
Effects
Opioid (ATC N02A) chủ yếu là giảm đau và giảm đau-xa. Không giống như các thuốc giảm đau khác như chống viêm không steroid thuốc, chúng không có đặc tính chống viêm hay hạ sốt. Opioid cũng có tác dụng an thần (trầm cảm), hướng thần (ảnh hưởng đến tâm thần), thuốc an thầnvà ho-irritant, trong số những người khác. Các hiệu ứng này là do liên kết với các thụ thể opioid nội sinh được tìm thấy trong não, tủy sốngvà ngoại vi hệ thần kinh, trong số những người khác. Chúng bao gồm các thụ thể opioid μ (Mü), δ (Delta) và κ (Kappa). Các tác nhân có tình cảm khác nhau đối với các thụ thể khác nhau.
Chỉ định
Chỉ định sử dụng opioid bao gồm:
- Cấp tính và mãn tính đau do nhiều nguyên nhân khác nhau theo sơ đồ tổ chức của WHO, ví dụ, trở lại đau, viêm xương khớp, đau bụng, đau đẻ, đau khối u, Đau đớn, và nhồi máu cơ tim.
- Điều trị triệu chứng cáu kỉnh ho.
- Để điều trị triệu chứng tiêu chảy.
- Sử dụng trong gây mê.
- Đối với điều trị hỗ trợ thay thế, hãy xem, ví dụ, trong methadone thay thế.
Lạm dụng
Opioid có hai mặt - một mặt, chúng rất cần thiết và có hiệu quả cao thuốc cho đau sự quản lý. Mặt khác, chúng bị lạm dụng như những chất say do tác dụng kích thích tâm thần, hưng phấn và thuốc an thần tính chất. Ví dụ điển hình là heroin, nha phiến trắng, codein và oxycodone - nhưng về nguyên tắc, tất cả các opioid đều có thể được sử dụng như thuốc. Vì khả năng phụ thuộc cao và đe dọa tính mạng và hủy hoại tác dụng phụ, việc lạm dụng rất không được khuyến khích. Opioid cũng có thể được sử dụng như doping các đại lý.
Chất hoạt động
- Alfentanil (Rapifen)
- Benzhydrocodone (Apadaz)
- buprenorphine (ví dụ: Temgesic, Transtec).
- carfentanil (thuốc thú y).
- Codeine (nhiều sản phẩm thuốc)
- Dermorphin
- Desomorphine (gây mê)
- Dextromoramid (Pal fivet)
- Dextropropoxyphen (ngoài giao dịch).
- dihydrocodeine (ví dụ: Codicontin, Paracodin).
- Ethyl morphin (Phol-Tux)
- Fentanyl (ví dụ, Thuốc Durogesic, chủng loại).
- Heroin (Diaphin, thuốc mê).
- Hydrocodone (Hydrocodone Streuli, đã hết thương mại).
- Điện thoại (ví dụ: Palladon)
- Levomethadon (L-polamidon)
- Levoranol (không có sẵn trên thị trường ở nhiều quốc gia).
- Methadone (ví dụ: ketalgine, các đơn thuốc magistral).
- Metopon (không có trên thị trường)
- Morphine (ví dụ: MST Continus, giọt morphin).
- Nalbuphine (Nalbuphine OrPha)
- nicomorphin (Vilan, ngoài thương mại).
- Thuốc phiện (công thức ma túy)
- Cồn thuốc phiện (Dropizol)
- Oripavine (tiền chất)
- Oxycodone và naloxone (Targin).
- Oxycodone (Oxycontin, Oxynorm).
- Điện thoại di động (Opana, chủng loại).
- Pentazocin (Fortalgesic, ngoài nhãn).
- Pethidine (các nhà sản xuất khác nhau)
- Piritramide (Màu sắc)
- remifentanil (Ultiva, chủng loại).
- Sufentanil (Sufenta, thuốc chung)
- Tapentadol (Palexia)
- Tilidin (Valoron)
- Tramadol (Tramal, thuốc chung)
Thuốc đối kháng opioid là chất đối kháng tại các thụ thể của opioid và hủy bỏ tác dụng của opioid. Chúng được sử dụng trong các trường hợp ngộ độc, cai nghiện, nghiện rượu, táo bón và để ngăn chặn ảnh hưởng của opioid, trong số những loại thuốc khác.
Chống chỉ định
Nhiều biện pháp phòng ngừa phải được tuân thủ trong quá trình sử dụng. Chi tiết đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc. Chống chỉ định bao gồm quá mẫn cảm, điều trị đồng thời với Thuốc ức chế MAO, suy hô hấp, hô hấp trầm cảm, tắc ruột, chậm làm rỗng dạ dày, gan bệnh, tăng áp lực nội sọ, chấn thương não chấn thương, và bệnh phổi tắc nghẽn nặng.
Tương tác
- Một số opioid được biến đổi sinh học bởi các isozyme CYP450 và nhạy cảm với thuốc tương tác với chất ức chế CYP và chất cảm ứng CYP.
- Thuốc trầm cảm trung ương có thể làm tăng tác dụng phụ và hô hấp trầm cảm. Chúng bao gồm các opioid khác, thuốc an thần, thuốc ngủ, thuốc an thần kinh, thuốc giãn cơ, thuốc kháng histamine, và rượu. Một sự kết hợp có thể đe dọa tính mạng.
- Kết hợp với Thuốc ức chế MAO không được chỉ định vì nghiêm trọng tác dụng phụ có thể.
- Thuốc kháng cholinergic có thể làm tăng tác dụng phụ kháng cholinergic.
- Thuốc đối kháng opioid hủy bỏ tác dụng của opioid.
Tác dụng phụ
Opioid là tác nhân mạnh và phải được sử dụng một cách thận trọng. Quá liều sẽ đe dọa đến tính mạng và biểu hiện như tê liệt hô hấp, huyết áp thấp, mạch thấp, suy tuần hoàn và hôn mê. Đặc biệt lo sợ là có thể hô hấp trầm cảm. Các tác dụng phụ có thể xảy ra với liều điều trị, bao gồm:
- Táo bón, buồn nôn, ói mửa, khô miệng, ăn mất ngon.
- Rối loạn tâm thần và trung ương như chóng mặt, đau đầu, mệt mỏi, buồn ngủ, nhầm lẫn, lo lắng, hưng phấn, khó nói.
- Đồng tử nhỏ (miosis)
- Suy hô hấp
- Ngứa, phát ban, mẩn đỏ da, đổ mồ hôi.
- Bí tiểu
- Hyperalgesia: Tăng nhạy cảm một cách nghịch lý với cơn đau.
- Rối loạn tim mạch như huyết áp thấp, nhịp tim chậm.
- Phát triển khả năng chịu đựng, phụ thuộc và nghiện, hội chứng cai nghiện sau khi ngừng thuốc.
Ưu điểm là opioid không gây tổn thương nội tạng như các thuốc giảm đau.