Afamelanotide

Sản phẩm

Afamelanotide được sử dụng như một chất cấy ghép (Scenesse, Clinuvel). Nó đã có tình trạng ma túy mồ côi ở nhiều quốc gia từ năm 2008. Nó vẫn chưa được đăng ký với Swissmedic và không được chấp thuận như một loại thuốc. Tại Hoa Kỳ, thuốc đã được phê duyệt vào năm 2019.

Cấu trúc và tính chất

Afamelanotide là một chất tương tự của hormone kích thích tế bào hắc tố α (α-MSH), được sản xuất trong da bởi tế bào sừng và có hoạt tính paracrine. Afamelanotide là một peptit bao gồm 13 amino axit (tridecapeptit). Hai amino axit của hormone tự nhiên đã được sửa đổi. Một methionin (Met) được thay thế bằng một norleucine (Nle) và một L-phenylalanin (L-Phe) được hoán đổi bằng một D-phenylalanin (D-Phe) (Nle4-Đ-Phê7-α-MSH):

  • Afamelanotide: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
  • Α-MSH: Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-L-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val

Effects

Afamelanotide (ATC D02BB02) liên kết với thụ thể melanocortin-1 (MC1R) trên tế bào hắc tố trong da giống như phối tử tự nhiên α-MSH, nhưng có thời gian liên kết dài hơn. Điều này một phần là do giảm sự suy thoái trong máu, dẫn đến thời gian bán hủy dài hơn. Liên kết với thụ thể thúc đẩy quá trình tổng hợp màu nâu đen da sắc tố eumelanin, hấp thụ tia UV và có đặc tính chống oxy hóa và chống viêm. Afamelanotide dẫn đầu - không phụ thuộc vào bức xạ mặt trời! - dẫn đến tăng sắc tố da. Do đó, nó cũng có thể thúc đẩy sự phát triển của các vết bớt, tàn nhang và sự đổi màu và thay đổi của da lông màu sắc.

Chỉ định

  • Để phòng ngừa độc tính với ánh sáng ở bệnh nhân người lớn bị rối loạn phản ứng tạo hồng cầu.
  • Các chỉ định khác bao gồm năng lượng mặt trời tổ ong (mề đay solaris) và bệnh Hailey-Hailey.
  • Afamelanotide cũng đang được nghiên cứu để điều trị bệnh bạch biến và các bệnh khác.

Liều dùng

Theo thông tin sản phẩm. Que cấy có kích thước bằng hạt gạo, được tiêm dưới da và tự tan trong mô nên không cần lấy ra. Tăng sắc tố xảy ra sau khoảng hai ngày và kéo dài trong hai tháng.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Bệnh gan nặng
  • Suy gan
  • Suy thận

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm buồn nôn, đau đầuvà các phản ứng tại vị trí cấy ghép, chẳng hạn như sự đổi màu, đau, mẩn đỏ và bầm tím.