Bupropion

Sản phẩm

Bupropion có sẵn trên thị trường ở dạng phát hành liên tục viên nén (Wellbutrin XR, Zyban). Cả hai thuốc được sử dụng cho các chỉ định khác nhau (xem bên dưới). Thành phần hoạt chất đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 1999.

Cấu trúc và tính chất

Bupropion (C13H18ClNO, Mr = 239.7 g / mol) có mặt dưới dạng raxemat và hydroclorua bupropion, tinh thể màu trắng bột dễ hòa tan trong nước.

Effects

Bupropion (ATC N06AX12, ATC N07BA02) có thuốc chống trầm cảm, đặc tính noradrenergic, và dopaminergic. Nó ức chế các triệu chứng cai nghiện gây ra bởi hút thuốc lá đình chỉ. Các tác động là do sự ức chế tái hấp thu norepinephrinedopamine. Bupropion và các chất chuyển hóa của nó có thời gian bán hủy dài từ 20 đến 37 giờ.

Chỉ định

Bupropion được chấp thuận ở nhiều quốc gia cho hai chỉ định:

  • Để điều trị các giai đoạn trầm cảm (Wellbutrin XR).
  • Để điều trị nicotine sự phụ thuộc như một sự hỗ trợ trong suốt hút thuốc lá ngừng (Zyban).

Để điều trị ADHD và các chỉ định khác, bupropion chưa được đăng ký. Tại Hoa Kỳ, sự kết hợp cố định của naltrexone và bupropion (Tương phản) đã được phê duyệt vào năm 2014 để điều trị thừa cânbéo phì.

Liều dùng

Theo hướng dẫn gói. Các viên nén tùy theo chỉ định uống một lần hoặc hai lần một ngày không phụ thuộc vào bữa ăn.

Chống chỉ định

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Bupropion là chất nền và chất ức chế CYP2D6 và tương ứng tương tác có thể. Biến đổi sinh học dẫn đến các chất chuyển hóa hoạt động. Khác tương tác đã được mô tả với Thuốc ức chế MAO, dopamin thuốc, rượu, và nicotine.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm đau đầu, khô miệng, các triệu chứng tiêu hóa như buồn nôn và ói mửamất ngủ. Hiếm khi, co giật có thể xảy ra.