Sản phẩm
Janus chất ức chế kinase có sẵn trên thị trường dưới dạng viên nén và viên nang với các loại khí khác nhau.
Cấu trúc và tính chất
Cấu trúc của Janus chất ức chế kinase được đặc trưng bởi nitơ dị vòng, thường đặc.
Effects
Các chất này có đặc tính ức chế miễn dịch, chống viêm và chống tăng sinh có chọn lọc. Hiệu ứng dựa trên việc ức chế Janus kinase (JAK). Đây là nội bào enzyme thuộc nhóm tyrosine kinase và chuyển nhóm phosphate. Chúng tham gia vào quá trình truyền tín hiệu từ màng tế bào đến nhân và có ảnh hưởng đến sự biểu hiện của gen. Bốn thành viên của gia đình JAK được phân biệt: JAK1, JAK2, JAK3 và TYK2. Các hoạt chất có khả năng chọn lọc khác nhau. Các cytokine như interleukin và giao thoa cũng như các yếu tố tăng trưởng liên kết với thụ thể của chúng trên bề mặt tế bào. Đơn chất được hướng tới hạt nhân bởi các Janus kinase và STAT được phosphoryl hóa protein (STAT: Bộ chuyển tín hiệu và chất kích hoạt phiên mã). Hoạt động quá mức của các kinase JAK2 đột biến có liên quan đến sự phát triển của bệnh xơ tủy và bệnh đa hồng cầu.
Chỉ định
Hiện tại, chỉ định nổi tiếng nhất cho Janus chất ức chế kinase bị thấp khớp viêm khớp. Các dấu hiệu khác tồn tại:
- Viêm khớp vảy nến
- Bệnh viêm ruột, viêm loét đại tràng
- Bệnh xơ tủy, bệnh đa hồng cầu
- Viêm da dị ứng, viêm da dị ứng (thú y thuốc).
Các phê duyệt khác trong lĩnh vực bệnh tự miễn dịch sẽ được thực hiện trong những năm tới.
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng thường được dùng một lần hoặc hai lần mỗi ngày, tùy thuộc vào loại thuốc. không giống sinh học chẳng hạn như chất ức chế TNF-alpha, không cần tiêm hoặc truyền và khoảng cách dùng thuốc ngắn hơn. Thuốc ức chế JAK không cần bảo quản trong tủ lạnh.
Đại lý
Thuốc đã được phê duyệt:
- Baricitinib (Olumiant)
- Fedratinib (Không hiếu chiến)
- Ruxolitinib (Jakavi)
- Tofacitinib (Xeljanz)
- Upadacitinib (Rinvoq)
Các đại lý khác:
- Oclacitinib (Apoquel) - sản phẩm thuốc thú y.
Nhóm thuốc đang được phát triển và một số hợp chất đang trong quá trình sản xuất.
Chống chỉ định
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Nhiều chất ức chế Janus kinase là chất nền của isozyme CYP450, và tương tác với chất ức chế CYP và chất cảm ứng là có thể. Thuốc ức chế miễn dịch có thể gia tăng tác dụng phụ.
Tác dụng phụ
Các tác dụng phụ phổ biến nhất có thể xảy ra bao gồm:
- Phía trên đường hô hấp nhiễm trùng, ho, sốt.
- Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn và tiêu chảy.
- Máu rối loạn đếm, bởi vì EPO (erythropoietin) cũng hoạt động thông qua jannus kinase.
- Rối loạn thần kinh trung ương: Chóng mặt, nhức đầu
Do đặc tính ức chế miễn dịch, thuốc có thể thúc đẩy sự xuất hiện của các bệnh truyền nhiễm và ung thư.
