Sản phẩm
alirocumab đã được chấp thuận tại Hoa Kỳ vào năm 2015 như là tác nhân đầu tiên trong nhóm chất ức chế PCSK9 dưới dạng dung dịch để tiêm (Praluent). Evolocumab (Repatha) tiếp theo là đại lý thứ hai tại EU, cũng trong năm 2015.
Cấu trúc và tính chất
Các chất ức chế PCSK9 cho đến nay là kháng thể đơn dòng mà phải được tiêm. Nhỏ phân tử, có thể được thực hiện ở dạng viên nén, vẫn chưa có sẵn.
Effects
Thuốc ức chế PCSK9 (ATC C10AX) có đặc tính hạ lipid máu. Chúng liên kết chọn lọc với PCSK9 (proprotein convertase subtilisin kexin type 9). Protease serine này liên kết với LDL-C các thụ thể trên bề mặt của gan tế bào và hướng chúng đến sự thoái hóa trong lysosome của tế bào gan. Sự ức chế chức năng PCSK9 làm tăng tập trung of LDL thụ thể trong màng tế bào, dẫn đến giảm LDL-C (thấp mật độ lipoprotein cholesterol) Trong máu càng nhiều LDL-C được đưa vào gan tế bào. Tác dụng của chất ức chế PCSK9 được thể hiện dưới dạng giản đồ trong hình sau:
Đại lý
- alirocumab (Praluent, Regeneron / Sanofi).
- Bococizumab (Pfizer)
- Evolocumab (Repatha, Amgen)
Chỉ định
Để điều trị rối loạn lipid máu (nguyên phát / gia đình tăng cholesterol máu, rối loạn lipid máu hỗn hợp) và biểu hiện lâm sàng tim bệnh do xơ vữa động mạch.
Liều dùng
Theo SmPC. Kháng thể được bệnh nhân tiêm dưới da bằng một ống tiêm đã được bơm sẵn. Khoảng cách dùng thuốc phụ thuộc vào loại thuốc và là hai tuần đối với alirocumab, ví dụ.
Chống chỉ định
Sản phẩm thuốc được chống chỉ định khi có quá mẫn. Để biết các biện pháp phòng ngừa đầy đủ, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Tiềm năng cho ma tuý tương tác được coi là thấp. Thuốc ức chế PCSK9 không tương tác với các isozyme CYP450.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm các phản ứng tại chỗ tiêm tại chỗ.