Sản phẩm
Diroximelfumarate đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào năm 2019 dưới dạng phát hành duy trì viên nang (Số lượng). Nó không nên bị nhầm lẫn với đimetyl fumarate (Tecfider).
Cấu trúc và tính chất
Diroximelfumarat (C11H13KHÔNG6Mr = của 255.2 g / mol) tồn tại dưới dạng màu trắng bột ít hòa tan trong nước. Chất chuyển hóa có hoạt tính monomethyl fumarate (MMF, xem bên dưới) được este hóa với 2-hydroxyethyl succinimide (HES).
Effects
Diroximelfumarate là một ester tiền chất được thủy phân bởi các esterase thành chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là monomethyl fumarate (MMF). Đây là chất chuyển hóa tương tự được hình thành từ đimetyl fumarate (Tecfider). Tuy nhiên, diroximelfumarate giải phóng ít hơn methanol. Thời gian bán hủy của chất chuyển hóa có hoạt tính là khoảng một giờ. Diroximelfumarate có đặc tính điều hòa miễn dịch, chống viêm và bảo vệ thần kinh. Các tác động này được cho là do sự hoạt hóa của Nrf2 (nhân tố 1 (nhân tố 2 có nguồn gốc từ erythroid) giống như con đường phản ứng chống oxy hóa 2). Đây là một cơ chế tế bào quan trọng chống lại các tác động gây hại tế bào của quá trình oxy hóa căng thẳng và phản ứng viêm.
Chỉ định
Để điều trị đa xơ cứng.
Liều dùng
Theo SmPC. Các viên nang được thực hiện hai lần mỗi ngày (sáng và tối). Không nên dùng chúng trong bữa ăn có nhiều chất béo hoặc thức ăn có hàm lượng calo cao.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Xử lý đồng thời với dimethyl fumarate
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Diroximelfumarate không nên được thực hiện với đimetyl fumarate hoặc với rượu. Diroximelfumarate không tương tác với CYP450 isoenzyme.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm đỏ bừng, đau bụng, tiêu chảyvà buồn nôn. So với dimethyl fumarate, diroximel fumarate được đặc trưng bởi khả năng dung nạp qua đường tiêu hóa tốt hơn.
