Sản phẩm
Enzalutamide ban đầu được đăng ký ở dạng viên nang (Xtandi). Bao phim viên nén đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia vào năm 2019. Chúng nhỏ hơn và do đó dễ sử dụng hơn. Enzalutamide đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào năm 2012 và ở nhiều quốc gia và EU vào năm 2013.
Cấu trúc và tính chất
Enzalutamid (C21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 g / mol) là một dẫn xuất imidazolidine. Nó tồn tại dưới dạng tinh thể màu trắng bột thực tế là không hòa tan trong nước. Enzalutamide là một trong những chất không steroid kháng nguyên.
Effects
Enzalutamide (ATC L02BX) là một chất đối kháng chọn lọc và có hiệu lực cao tại thụ thể androgen loại bỏ tác dụng của androgen testosterone và dihydrotestosterone. Nó cũng có ảnh hưởng đến tín hiệu và ức chế sự chuyển vị của thụ thể đến nhân. Enzalutamide ức chế sự tăng sinh khối u, gây chết tế bào ung thư tế bào, giảm khối u khối lượng, và có thể kéo dài thời gian sống thêm vài tháng. Nó có chất chuyển hóa có hoạt tính (-desmethylenzalutamide) và thời gian bán hủy kéo dài vài ngày.
Chỉ định
Kết hợp với GnRH tương tự để điều trị bệnh nhân bị di căn kháng thiến tuyến tiền liệt ung thư đang tiến triển vào hoặc sau đó docetaxel trị liệu.
Liều dùng
Theo SmPC. Thuốc được dùng một lần mỗi ngày và không phụ thuộc vào bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Mang thai, do các đặc tính làm tổn hại đến khả năng sinh sản
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Enzalutamide được chuyển hóa bởi CYP2C8 và CYP3A4 và là chất cảm ứng của CYP3A4, CYP2C9 và CYP2C19. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác là có thể và phải được xem xét trong quá trình điều trị.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm đau khớp, đau lưng, đau cơ, tiêu chảy, mệt mỏi, phù nề, đỏ bừng, nhiễm trùng, và đau đầu.
