Exemestane

Sản phẩm

Exemestane có sẵn trên thị trường dưới dạng dragees và tráng phim viên nén (Aromasin, thuốc gốc). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 1999.

Cấu trúc và tính chất

Exemestan (C20H24O2Mr = 296.4 g / mol), không giống như các chất ức chế aromatase, có cấu trúc steroid và giống với chất nền tự nhiên androstenedione. Nó tồn tại dưới dạng tinh thể màu trắng đến hơi vàng bột thực tế là không hòa tan trong nước.

Effects

Exemestane (ATC L02BG06) có đặc tính kháng dị ứng và kháng u. Các tác động là do sự ức chế không thể đảo ngược của aromatase. Sự ức chế của enzym này làm giảm mức độ estrogen trong lưu thông, làm cho các tế bào khối u có ít hormone hơn để phát triển. Khác chất ức chế aromatase ức chế thuận nghịch enzym.

Chỉ định

Để điều trị bổ trợ cho phụ nữ sau mãn kinh với ung thư vú.

Lạm dụng

Exemestane bị lạm dụng trong thể hình và như một doping đặc vụ.

Liều dùng

Theo SmPC. Các viên nén có thể được thực hiện một lần mỗi ngày do thời gian bán hủy và thời gian tác dụng dài của chúng. Chúng được dùng sau bữa ăn và luôn vào cùng một thời điểm trong ngày.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Trước thời kỳ tiền mãn kinh
  • Mang thai và cho con bú

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Exemestane được chuyển hóa bởi CYP3A4 và aldoketoreductases. Estrogen có thể loại bỏ các hiệu ứng.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ phần lớn là do rút estrogen và do đó giống triệu chứng mãn kinh. Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm đỏ bừng, mệt mỏi, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, tăng tiết mồ hôi, buồn nônvà khớp và xương đau cơ.