Chất ức chế hương thơm

Sản phẩm

Các chất ức chế Aromatase có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén và viên bao. Tác nhân thế hệ thứ ba đầu tiên được chấp thuận ở nhiều quốc gia là anastrozol vào năm 1996 (Arimidex, Hoa Kỳ 1995). Khác thuốc có sẵn ngày hôm nay. Các thành phần hoạt tính hiện có ngày nay đều thuộc thế hệ thứ ba. Các tác nhân trước đó như aminoglutethimide và formestane không được đăng ký ở nhiều quốc gia.

Cấu trúc và tính chất

Anastrozole và letrozole có cấu trúc không steroid và là dẫn xuất triazole. Exemestane có cấu trúc steroid và liên quan đến chất nền tự nhiên androstenedione.

Effects

Chất ức chế Aromatase (ATC L02BG) có đặc tính kháng dị ứng, chống tăng sinh và kháng khối u. Các tác động là do ức chế có thể đảo ngược hoặc không thể đảo ngược của aromatase. Enzyme này thuộc họ cytochrome (CYP19A1) chịu trách nhiệm sinh tổng hợp các chất nội sinh estrogen (estrone, estradiol) từ androgen (androstenedion, testosterone). Sự ức chế làm giảm nồng độ estrogen trong tuần hoàn, để lại ít hơn kích thích tố có sẵn cho các tế bào khối u phát triển.

Chỉ định

Để điều trị ung thư vú ở phụ nữ sau mãn kinh.

Lạm dụng

Chất ức chế Aromatase bị lạm dụng trong thể hình và như doping các đại lý. Chúng ngăn cản sự chuyển đổi của đồng hóa đến estrogen và được cho là ngăn cản sự phát triển của gynecomastia (vú ở nam giới).

Liều dùng

Theo SmPC. Các thuốc có thể được thực hiện một lần một ngày vì thời gian bán hủy dài của chúng. Chúng luôn được quản lý vào cùng một thời điểm trong ngày.

Hoạt chất

Các chất ức chế aromatase không steroid liên kết thuận nghịch với enzym:

Các chất ức chế aromatase steroid liên kết không thể đảo ngược với aromatase. Chúng là những chất ức chế tự sát:

Chống chỉ định

Chống chỉ định bao gồm:

  • Quá mẫn
  • Tình trạng hormone tiền mãn kinh
  • Mang thai, cho con bú

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Letrozole và exemestane là chất nền của isozyme CYP450 và tương ứng tương tác có thể. Estrogen có thể đảo ngược tác dụng của anastrozole và không nên dùng đồng thời.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ phần lớn là kết quả của việc giảm mức độ estrogen và giống triệu chứng mãn kinh. Các tác dụng phụ phổ biến nhất có thể xảy ra bao gồm:

  • Hot nhấp nháy
  • Phát ban da
  • Nhức đầu
  • Đau cơ và khớp
  • Mệt mỏi
  • Rối loạn giấc ngủ
  • Đổ mồ hôi
  • Tâm trạng lâng lâng
  • Buồn nôn