Sản phẩm
Fosamprenavir có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Telzir). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 2005.
Cấu trúc và tính chất
Fosamprenavir (C25H36N3O9PS, Mr = 585.6 g / mol) có trong thuốc như fosamprenavir canxi. Nó là một tiền chất được biến đổi sinh học nhanh chóng trong ruột niêm mạc sang chất chuyển hóa có hoạt tính amprenavir. Bản thân amprenavir (Agenerase) không còn được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia.
Effects
Fosamprenavir (ATC J05AE07) có đặc tính kháng vi rút. Tác dụng của chất chuyển hóa có hoạt tính amprenavir là do sự ức chế cạnh tranh của protease HIV, chất quan trọng đối với sự trưởng thành của virus và do đó đóng vai trò trung tâm trong quá trình nhân lên của virus. Amprenavir bị phân hủy bởi CYP3A4. Chất ức chế CYP ritonavir được dùng đồng thời để ức chế sự thoái hóa và do đó làm tăng nồng độ trong huyết tương của amprenavir.
Chỉ định
Kết hợp với thấp-liều ritonavir để điều trị nhiễm HIV như một phần của liệu pháp kháng retrovirus kết hợp.
Liều dùng
Theo SmPC. Thuốc thường được dùng hai lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn.
Chống chỉ định
- Chống chỉ định quá mẫn
- Không nên dùng Fosamprenavir với chất nền CYP3A4 hoặc CYP2D6, những chất này có phạm vi điều trị hẹp. Kết hợp với các chất cảm ứng CYP rifampicin và St. John's wort và một số statin cũng không được chỉ định.
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Fosamprenavir có khả năng tương tác cao. Nó là chất nền và cũng là chất ức chế CYP3A4. ritonavir cũng là chất nền và chất ức chế CYP.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm tiêu chảy, tăng cholesterol máu, tăng chất béo trung tính, gan tăng enzym, da phát ban đau đầu, chóng mặt, rối loạn cảm giác trong miệng, mệt mỏi, buồn nôn, ói mửavà đau bụng.
