Sản phẩm
Ambrisentan có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Volibris). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 2008. Chung phiên bản đã được đăng ký vào năm 2020.
Cấu trúc và tính chất
Ambrisentan (C22H22N2O4Mr = 378.4 g / mol) là một dẫn xuất đimetylpyrimidin, diphenyl và axit propionic và tồn tại ở dạng tinh thể màu trắng bột thực tế là không hòa tan trong nước.
Effects
Ambrisentan (ATC C02KX02) là một chất đối kháng chọn lọc tại thụ thể ETA, thụ thể này chịu trách nhiệm chính cho sự co mạch và tăng sinh tế bào được kích hoạt bởi endothelin. không giống bosentan (Tracleer), nó không liên kết với thụ thể ETB, vì vậy nó không phải là chất đối kháng kép.
Chỉ định
Để điều trị động mạch phổi tăng huyết áp.
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được dùng một lần mỗi ngày, bất kể bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Mang thai
- Chức năng gan suy giảm
- Tăng men gan
- Xơ phổi vô căn có hoặc không có phổi thứ phát tăng huyết áp.
Chi tiết đầy đủ về các biện pháp phòng ngừa và tương tác có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Không giống như bosentan, ambrisentan chủ yếu được glucuronid hóa và được chuyển hóa bởi CYP450 chỉ ở một mức độ nhỏ.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm đau đầu, phù ngoại vi và giữ nước. Ambrisentan có thể có tác dụng phụ gây độc cho gan. Vì thế, gan enzyme cần được kiểm tra thường xuyên trong quá trình điều trị.
