Lorlatinib

Sản phẩm

Lorlatinib đã được phê duyệt ở dạng bao phim viên nén ở Hoa Kỳ vào năm 2018, ở EU vào năm 2019 và ở nhiều quốc gia vào năm 2020 (Lorviqua, hoặc Lorbrena ở Hoa Kỳ).

Cấu trúc và tính chất

Lorlatinib (C21H19FN6O2Mr = 406.4 g / mol) tồn tại dưới dạng màu trắng bột.

Effects

Lorlatinib (ATC L01XE44) có đặc tính chống khối u và chống tăng sinh. Tác dụng là do ức chế men ALK và ROS1 tyrosine. Các kinase khác bị ức chế bởi lorlatinib. Thời gian bán hủy trong khoảng 23 giờ.

Chỉ định

Để điều trị bệnh nhân người lớn với tế bào không nhỏ tiên tiến ALK dương tính phổi ung thư (NSCLC).

Liều dùng

Theo SmPC. Máy tính bảng được dùng một lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Sử dụng đồng thời các chất cảm ứng CYP3A4 / 5 mạnh.
  • Mang thai và cho con bú

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Lorlatinib được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và UGT1A4. Tương ứng tương tác có thể xảy ra.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ tiềm ẩn phổ biến nhất bao gồm:

  • Tăng cholesterol máu
  • Tăng triglyceride máu
  • Phù
  • Thần kinh ngoại biên
  • Hiệu ứng nhận thức và tình cảm
  • Mệt mỏi
  • Tăng cân