Nalmefen

Sản phẩm

Nalmefene có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Selincro). Nó đã được đăng ký ở nhiều quốc gia vào năm 2014.

Cấu trúc và tính chất

Nalmefen (C21H25KHÔNG3Mr = 339.4 g / mol) có cấu trúc liên quan chặt chẽ với naltrexone, từ đó nó được bắt nguồn. Trong sản phẩm thuốc, nó có mặt dưới dạng nalmefene hydrochloride và dihydrate, một dạng tinh thể màu trắng bột đó là chất hòa tan cao trong nước. Nó còn được gọi là nalmefene và nalmetrene.

Effects

Nalmefene (ATC N07BB05) có đặc tính đối kháng opioid tại thụ thể μ- và δ và là chất chủ vận một phần tại thụ thể κ. Do đó, nó được gọi là chất điều biến thụ thể opioid. Hiệu ứng của nó bắt đầu trong nãohệ thống phần thưởng của. Thuốc làm giảm uống rượu ở những người nghiện rượu.

Chỉ định

  • Giảm mức tiêu thụ rượu ở bệnh nhân trưởng thành nghiện rượu mà mức độ uống rượu ở mức nguy cơ cao, những người không xuất hiện các triệu chứng cai nghiện và những người ngay lập tức cai nghiện không được yêu cầu.
  • Để đảo ngược ảnh hưởng của opioid (như một giải pháp để tiêm, Revex, Hoa Kỳ).

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Máy tính bảng được uống khi cần thiết, tốt nhất là một đến hai giờ trước khi uống rượu. Máy tính bảng được dùng không quá một lần mỗi ngày, bất kể bữa ăn.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Sử dụng đồng thời opioid (thuốc giảm đau).
  • Lệ thuộc opioid hiện tại hoặc gần đây.
  • Các triệu chứng cai nghiện opioid cấp tính
  • Sử dụng opioid gần đây
  • Suy gan nặng
  • Rối loạn chức năng thận nghiêm trọng
  • Các triệu chứng cai rượu cấp tính gần đây (chẳng hạn như ảo giác, co giật, mê sảng)

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Nalmefene được chuyển hóa chủ yếu bởi UGT2B7 thành nalmefene-3-O-glucuronide. Ma tuý tương tác có thể với các chất ức chế UGT2B7. Chúng bao gồm, ví dụ, diclofenac, fluconazol, medroxyprogesterone axetat, và axit meclofenamic. Tương tác cũng có thể xảy ra với chất cảm ứng UGT. Opioid có thể đảo ngược tác dụng của nalmefene.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm buồn nôn, chóng mặt, mất ngủvà đau đầu. không giống naltrexone, nalmefene không được báo cáo là độc hại đối với gan.