Sản phẩm
Pitolisant (trước đây là tiprolisant) được bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Wakix). Nó đã được phê duyệt ở Liên minh Châu Âu vào năm 2016, ở nhiều quốc gia vào năm 2018 và ở Hoa Kỳ vào năm 2019.
Cấu trúc và tính chất
Người yêu nước (C17H26ClNO, Mr = 295.8 g / mol) là một dẫn xuất piperidin và một ether.
Effects
Pitolisant (ATC N07XX11) là một chất chủ vận / đối kháng nghịch đảo tại histamine Thụ thể H3. Nó thúc đẩy tín hiệu histaminergic trong não và cũng tăng việc phát hành acetylcholine, norepinephrinevà dopamine. Điều này làm tăng sự tỉnh táo và chú ý. Các histamine Thụ thể H3 là thụ thể tự động ức chế sự giải phóng histamine ở trung tâm hệ thần kinh. Thời gian bán thải từ 10 đến 12 giờ.
Chỉ định
Ở người lớn, để điều trị chứng ngủ rũ có hoặc không có cataplexy.
Liều dùng
Theo thông tin chuyên môn. Các liều được điều chỉnh riêng lẻ. Máy tính bảng được uống vào buổi sáng cùng với bữa sáng.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Rối loạn chức năng gan nghiêm trọng
- Cho con bú
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Pitolisant là chất nền của CYP3A4 và CYP2D6. Tương tác thuốc-thuốc đã được mô tả với các tác nhân sau và những chất khác:
- Tri- và tetracyclic thuốc chống trầm cảm.
- Thuốc kháng histamin, vượt qua máu–não rào chắn.
- Tác nhân kéo dài khoảng QT.
- Chất cảm ứng enzym
- Thuốc ức chế CYP2D6
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm mất ngủ, đau đầuvà buồn nôn.