Ngành y tế đề cập đến một quá trình chuyển hóa sinh hóa trong đầu tiên gan đoạn văn như là hiệu ứng vượt qua đầu tiên, làm biến dạng thuốc được đưa qua đường miệng vào cái gọi là chất chuyển hóa và do đó làm giảm hoặc kích hoạt hiệu quả của chúng. Cường độ chuyển hóa trong gan có liên quan trực tiếp đến các chức năng gan cá nhân và do đó có thể khác nhau ở mỗi bệnh nhân. Đặc biệt trong quá trình phát triển thuốc, tác dụng đầu tiên đóng một vai trò quan trọng vì nó liên quan không thể thiếu với thuốc. sinh khả dụng.
Hiệu ứng vượt qua đầu tiên là gì?
Trong đoạn đầu tiên của gan, một loại thuốc trải qua quá trình chuyển đổi sinh hóa. Quá trình chuyển đổi này được vận hành như thế nào có liên quan đến chức năng gan cá nhân của bệnh nhân. Trong lần đầu tiên đi qua gan, một loại thuốc được biến đổi sinh hóa. Quá trình biến đổi này được thực hiện như thế nào phụ thuộc vào chức năng gan cá nhân của bệnh nhân. Bản thân quá trình chuyển hóa sinh hóa còn được các thầy thuốc gọi là chuyển hóa. Sự trao đổi chất trong lần đi qua gan đầu tiên được gọi là tác dụng đầu tiên trong y học và dẫn đến một sản phẩm trung gian ít liên quan đến thuốc thực tế. Quá trình chuyển hóa loại bỏ hiệu quả của một loại thuốc hoặc nó tạo ra một sản phẩm hiệu quả trước tiên, như trong trường hợp peroral thuốc được phát triển với hiệu ứng vượt qua đầu tiên trong tâm trí. Do đó, trong khi một số thuốc mất hiệu lực do tác dụng vượt qua đầu tiên, một số khác được kích hoạt đầu tiên bằng chuyển hóa. Liên quan trực tiếp đến vấn đề này, dược động học hiểu thuật ngữ tác dụng đầu tiên có nghĩa là lượng chiết xuất của một loại thuốc sau lần đầu tiên nó đi qua gan.
Chức năng, hiệu ứng và mục tiêu
Hiệu ứng vượt qua đầu tiên đóng một vai trò chủ yếu đối với các loại thuốc qua đường tiêu hóa, tức là tất cả các loại thuốc để nuốt. Máy tính bảng, viên bao, và viên nang thuộc loại này, cũng như ma túy giải pháp để uống. Sau khi uống qua đường tiêu hóa, thuốc đi vào dạ dày, từ nơi nó chuyển sang ruột non. Trong cả hai dạ dày và ruột non, thuốc bắt đầu được hấp thu để có thể đi vào máu và phát huy tác dụng. Tuy nhiên, dạ dày và ruột non cả hai đều được kết nối với cái gọi là cổng thông tin tĩnh mạch hệ thống, có nghĩa là thuốc đến gan đầu tiên như một phần của quá trình này. Chỉ sau khi đi qua gan, chúng mới đi vào phần còn lại của cơ thể với máu và tự phân phối ở đó để tiếp cận trang web có tác dụng dự kiến. Các phản ứng sinh hóa chẳng hạn như hiệu ứng vượt qua đầu tiên xảy ra trong cả quá trình đi qua ruột và gan. Các enzyme Do đó, các loại thuốc dùng qua đường miệng được phân tách và gán cho các nhóm hóa học. Các chuyển hóa này tạo ra các chất chuyển hóa như các sản phẩm phản ứng, và cơ thể thường cố gắng vô hiệu hóa thuốc ngoại sinh. Như một quy luật, nước khả năng hòa tan của các chất ngoại sinh cũng tăng lên trong quá trình chuyển hóa, vì sinh vật muốn loại bỏ các chất lạ càng nhanh càng tốt. Do đó, nếu có tác dụng đầu tiên cực độ, thuốc được đề cập sẽ không bao giờ đạt được vị trí tác dụng của nó vì nó đã được bài tiết trước đó rất lâu. Điều này làm giảm sinh khả dụng và hiệu quả chung của thuốc. Mặt khác, cái gọi là thuốc phiện tận dụng hiệu ứng vượt qua đầu tiên vì chúng là thuốc tương ứng với tiền chất của một chất chuyển hóa hiệu quả. Điều này có nghĩa là chỉ khi chúng được chuyển hóa trong gan, chúng mới trở thành chất hữu hiệu để chống lại một khiếu nại cụ thể. Sự liên quan của hiệu ứng vượt qua đầu tiên thường đóng một vai trò đặc biệt đối với những bệnh nhân bị bệnh gan. Dạng chuyển hóa mong muốn đặc biệt thích hợp, một lần nữa, đối với việc bôi thuốc tại chỗ, ở đâu, sau hấp thụ, các tác dụng phụ trên toàn bộ sinh vật do đó cũng có thể giảm đáng kể.
Rủi ro, tác dụng phụ và nguy cơ
Ngoại trừ trường hợp thuốc phiện, tác dụng vượt qua đầu tiên thường là tác dụng phụ không mong muốn của thuốc dùng đường tiêm. Một số cách tiếp cận có thể được thực hiện để tránh tác dụng phụ này. Ví dụ, trực tràng không được kết nối với hệ thống cổng thông tin. Vì lý do này, ví dụ, thuốc đạn có thể được sử dụng để phá vỡ hiệu ứng vượt qua đầu tiên. đường tiêu hóa đang Các bản vá da hoặc tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp tiêm thuốc. Cuối cùng, tất cả các đường tiêm, ngậm dưới lưỡi và ngậm thuốc đều thích hợp để bỏ qua gan. Tuy nhiên, ở mức độ có thể xảy ra mà không làm tăng rủi ro, việc tăng liều lượng cũng có thể khôi phục hiệu quả của thuốc tiêm. Thật vậy, các quá trình enzym và các quá trình vận chuyển qua trung gian protein có thể được bão hòa theo cách này, do đó hiệu ứng đầu tiên hầu như luôn được liên kết với một chất cụ thể liều của đại lý được đề cập. Ở một liều lượng nhất định, tất cả các quá trình làm suy yếu thành phần hoạt chất đều được bão hòa và số lượng thành phần hoạt tính cao hơn sẽ tự động có sẵn cho hệ thống tương ứng. Bão hòa tập trung của loại thuốc tương ứng còn được gọi là bước đột phá liều. Tuy nhiên, không thể tăng liều theo ý muốn, vì bất kỳ sự vượt quá khả năng chuyển hóa bên trong của gan đều có hậu quả tiêu cực. Điểm đặc biệt của quá trình chuyển hóa ở gan là tính cá thể của nó. Do đó, tác dụng vượt qua đầu tiên khác nhau ở mỗi người và liên quan trực tiếp đến chức năng gan của họ. Theo đó, sự đột phá liều đối với một loại thuốc nhất định cũng thay đổi theo bệnh nhân và tình trạng gan của họ. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân ban đầu không cho thấy tác dụng đầu tiên đáng kể đối với một loại thuốc nhất định ở một liều lượng nhất định, sự chuyển hóa vẫn có thể xảy ra sau một thời gian. Ví dụ, nếu nhất định enzyme tích tụ nhiều hơn trong gan do dùng thuốc, sau đó cảm ứng enzym này cũng có thể làm giảm hiệu quả của thuốc khi tiếp tục sử dụng.
