Regorafenib

Sản phẩm

Regorafenib được bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Stivarga). Nó đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia vào tháng 2013 năm XNUMX.

Cấu trúc và tính chất

Regorafenib (C21H15ClF4N4O3Mr = 482.8 g / mol) có trong thuốc dưới dạng regorafenib monohydrat, thực tế không hòa tan trong nước.

Effects

Regorafenib (ATC L01XE21) có đặc tính kháng u và kháng sinh. Các tác động là do ức chế một số kinase (VEGFR, TIE2, KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, PDGFR, FGFR). Regorafenib có thời gian bán hủy dài từ 20 đến 30 giờ. Nó kéo dài thời gian tồn tại ở đại trực tràng di căn ung thư trung bình 1.4 tháng trong các thử nghiệm lâm sàng.

Chỉ định

  • Là tác nhân tuyến 2 để điều trị bệnh nhân ung thư biểu mô đại trực tràng di căn.
  • Các khối u mô đệm đường tiêu hóa, ung thư biểu mô tế bào gan (không được chấp thuận ở tất cả các nước).

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Máy tính bảng được thực hiện một lần mỗi ngày vào cùng một thời điểm sau bữa ăn nhẹ. Liệu pháp được thực hiện theo chu kỳ với thời gian nghỉ (3 tuần điều trị, sau đó là 1 tuần nghỉ ngơi).

Chống chỉ định

  • Quá mẫn

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Regorafenib được chuyển hóa bởi CYP3A4 và UGT1A9 và là một BCRP và chất ức chế P-gp, UGT và CYP. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác có thể. Một tương tác khác đã được mô tả với kháng sinh.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm điểm yếu, mệt mỏi, ăn mất ngon, giảm lượng thức ăn, hội chứng bàn tay chân, tiêu chảy, giảm cân, nhiễm trùng, tăng huyết áp, và rối loạn giọng nói. Regorafenib có gan-đặc tính độc và hiếm khi có thể gây ra bệnh gan nặng.