Sản phẩm
Roflumilast được bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Người Daxas). Thuốc đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia vào năm 2011.
Cấu trúc và tính chất
Roflumilast (C17H14Cl2F2N2O3Mr = 403.2 g / mol) có cấu trúc benzen không steroid và không liên quan đến glucocorticoid. Nó tồn tại như một màu trắng bột thực tế là không hòa tan trong nước.
Effects
Roflumilast (ATC R03DX07) có đặc tính chống viêm. Các hiệu ứng này là do ức chế chọn lọc, mạnh và cạnh tranh của phosphodiesterase 4, chịu trách nhiệm cho sự phân hủy cAMP trong các tế bào viêm. Sự ức chế PD4 làm tăng cAMP và giảm giải phóng các chất trung gian gây viêm và sự di chuyển của bạch cầu trung tính và bạch cầu ái toan vào đường thở. Phosphodiesterase là enzyme thủy phân các nucleotide tuần hoàn và đóng một vai trò quan trọng trong việc truyền tín hiệu trong tế bào. Roflumilast không làm giãn phế quản, không giống như theophylin, mà nó có liên quan đến dược lý.
Chỉ định
Đối với điều trị liên tục ở bệnh nhân người lớn bị nặng COPD và viêm phế quản mãn tính với tiền sử các đợt cấp thường xuyên. Điều trị đồng thời với liệu pháp giãn phế quản (ví dụ: salmeterol, tiotropium bromua).
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được thực hiện một lần mỗi ngày. Việc hấp thụ không phụ thuộc vào các bữa ăn và phải luôn diễn ra vào cùng một thời điểm trong ngày. Hiệu quả không phải là ngay lập tức, nhưng sẽ bị trì hoãn trong vài tuần.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Rối loạn chức năng gan vừa đến nặng
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Roflumilast được chuyển hóa bởi CYP3A4 và CYP1A2 thành roflumilast-N-oxide. Roflumilast N-oxide là chất chuyển hóa có hoạt tính một phần; theo đó, roflumilast là một trong những cái gọi là giới hạn thuốc phiện. Tương ứng tương tác với chất ức chế CYP và chất cảm ứng là có thể.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm các triệu chứng tiêu hóa như tiêu chảy, giảm cân, buồn nôn, đau bụng, và các tác dụng phụ trung tâm như đau đầu. Ức chế PDE4D ở trung ương hệ thần kinh nguyên nhân buồn nôn và ói mửa. Roflumilast có thể gây rối loạn tâm thần như rối loạn giấc ngủ, lo lắng, căng thẳng và trầm cảm.
