amfepramone là một thuốc cường giao cảm alpha gián tiếp và được sử dụng ở Đức như một sự thèm ăn. Do khả năng lạm dụng không đáng kể, hoạt chất chỉ được kê đơn trong những trường hợp khẩn cấp trong thời gian ngắn để hỗ trợ điều trị béo phì.
Amfepramone là gì?
Do khả năng lạm dụng không đáng kể, thuốc chỉ được kê đơn trong thời gian ngắn trong những trường hợp khẩn cấp để hỗ trợ điều trị béo phì. amfepramone còn được gọi là 2-diethylamino-1-phenylpropan-1-one, 2-diethylaminopropiophenone, amfepramonum, hoặc diethylpropion. Nó thuộc về nhóm các dẫn xuất phenylethylamine. Đây là những hợp chất hóa học có nguồn gốc từ phenylethylamine. Phenyletylamin phân bố rộng rãi trong tự nhiên (ví dụ, dẫn truyền thần kinh dopamine hoặc chất giống như axit amin tyramine) hoặc được sản xuất nhân tạo (ví dụ, một số chất kích thích). Trong số các phenyletylamin, amfepramon thuộc phân nhóm cathinone. Cathinone được đặt tên theo hợp chất cathinone, thuộc về chất kích thích và có tác dụng kích thích. Amfepramone cũng hoạt động như một chất kích thích và kích thích sự giao cảm hệ thần kinh, một phần của hệ thống thần kinh tự trị (sinh dưỡng). Nó được xếp vào loại thuốc cường giao cảm alpha. Nó được bán trên thị trường dưới dạng thuốc kê đơn với tên thương mại là Regenon và Tenuate. Ở Đức, amfepramone thuộc Ma túy Hành động, nhưng nó được bán trên thị trường và có thể được bác sĩ kê đơn.
Hành động dược lý
Alpha-thần kinh giao cảm (còn được gọi là chất chủ vận alpha-adrenoceptor) hoạt động trên cơ chế tự trị hệ thần kinh. Điều này cũng được gọi là không tự nguyện hoặc tự chủ hệ thần kinh bởi vì nó không thể bị ảnh hưởng một cách tự nguyện. Các thành phần hoạt tính kích thích một phần cụ thể của hệ thống thần kinh này, Hệ thống thần kinh giao cảm. Amfepramone hoạt động như một chất giao cảm alpha gián tiếp. Trong khi trực tiếp alpha-thần kinh giao cảm bắt chước hành động của adrenaline bằng cách liên kết với các thụ thể giống nhau, alpha- gián tiếpthần kinh giao cảm dẫn để phát hành dopamine và norepinephrine Những điều này sau đó kích thích Hệ thống thần kinh giao cảm. Bằng cách này, amfepramone kích thích hệ tim mạch và một số cơ quan nhất định, nhưng cũng có ảnh hưởng đến thần kinh trung ương bằng cách vượt qua máu–não rào cản về hoạt động của não. Kết quả là, thành phần hoạt tính nhanh chóng thúc đẩy hoạt động thể chất và tinh thần và tăng sự tỉnh táo. Máu chảy đến phổi, huyết áp và tim tăng tỷ lệ. Ngoài ra, amfepramone ức chế cảm giác mệt mỏi, ức chế cơn khát và (thông qua một mục tiêu được bản địa hóa trong vùng dưới đồi) gây giảm lượng thức ăn và cảm giác thèm ăn. Do có nhiều tác dụng trên toàn bộ cơ thể, nên bác sĩ sẽ cân nhắc rất cẩn thận khi kê toa amfepramone để tránh tác dụng phụ.
Sử dụng và ứng dụng làm thuốc
Thuốc cường giao cảm alpha được sử dụng làm thuốc chống biếng ăn (thuốc ức chế sự thèm ăn), trong số các công dụng khác. Amfepramone được sử dụng để hỗ trợ điều trị ở bệnh nhân thừa cân (béo phì) ai Chỉ số khối cơ thể (BMI) lớn hơn 30. BMI được tính theo công thức sau: BMI = trọng lượng cơ thể tính bằng kg / (chiều cao tính bằng mét) 2. Tuy nhiên, chất này chỉ nên được sử dụng nếu giảm trọng lượng thích hợp khác các biện pháp đã không thành công. Ở những bệnh nhân không thể giảm cân thông qua chế độ ăn kiêng và tập thể dục, nhưng những người cần giảm cân khẩn cấp vì lý do y tế, bác sĩ có thể lựa chọn điều trị ngắn hạn bằng amfepramone. Vì là thuốc an thần kinh trung ương nên thường gặp các tác dụng phụ và tiềm ẩn nguy cơ lạm dụng. Vào mùa hè năm 2001, Viện Liên bang Đức cho Thuốc và Thiết bị Y khoa (BfArM) đã rút lại sự chấp thuận đối với thuốc ức chế sự thèm ăn có chứa amfepramone do tác dụng phụ. Các nhà sản xuất đã kháng cáo thành công quyết định này. Các chế phẩm này đã có mặt trở lại trên thị trường từ năm 2004. Tuy nhiên, hiệu quả của chúng đối với việc giảm cân thực tế, lâu dài vẫn còn nhiều tranh cãi. Do đó, amfepramone hiện chỉ được kê đơn trong những trường hợp riêng lẻ và thường chỉ được sử dụng để điều trị ngắn hạn bệnh béo phì.
Rủi ro và tác dụng phụ
Amfepramone (giống như nhiều thuốc cường giao cảm alpha) có khả năng lạm dụng và lệ thuộc không đáng kể. Vì lý do này, nó được phân loại là thuốc mê và được bao gồm trong Lịch trình 3 của tiếng Đức Ma túy BfArM của Đức và các cơ quan quản lý dược phẩm EU khác chỉ ra rõ ràng lợi ích y tế thấp liên quan đến các tác dụng phụ nghiêm trọng. Tác dụng phụ bao gồm tâm thần, trầm cảm, ảo giác, kích động, rối loạn giấc ngủ, đánh trống ngực, tăng huyết áp, Hoa mắt, và cảm giác lâng lâng. Amfepramone cũng xuất hiện để thúc đẩy sự phát triển của động mạch phổi tăng huyết áp. Một số bệnh nhân có thể gặp nguy hiểm rối loạn nhịp tim, bao gồm nhồi máu cơ tim hoặc ngừng tim, trong khi điều trị bằng amfepramone. Sử dụng amfepramone kéo dài có thể gây lệ thuộc và các triệu chứng cai nghiện có thể xảy ra sau khi ngừng thuốc.
