Fluconazol hoạt động như thế nào
Fluconazol là một chất chống nấm (thuốc chống nấm) thuộc nhóm azole. Nó ngăn chặn một loại enzyme quan trọng đối với nấm.
Cholesterol thường chỉ được nhắc đến trong bối cảnh tiêu cực – như một loại mỡ trong máu có thể “tắc nghẽn” mạch máu. Tuy nhiên, ở một số lượng nhất định, cholesterol rất cần thiết cho cơ thể con người. Trong số những thứ khác, nó là một khối xây dựng quan trọng của màng tế bào. Nếu không có cholesterol và do đó không có màng chức năng, các tế bào của cơ thể sẽ không thể thực hiện nhiều nhiệm vụ.
Màng tế bào nấm chứa một khối xây dựng có cấu trúc liên quan đến cholesterol nhưng không giống với nó: ergosterol (còn gọi là ergosterol). Nếu không có chất này, màng nấm sẽ mất đi tính ổn định và nấm không thể phát triển được nữa.
Thuốc chống nấm azole như fluconazole ức chế một loại enzyme nấm cụ thể (lanosterol-14-alpha-demethylase) liên quan đến việc sản xuất ergosterol. Điều này có chọn lọc làm chậm sự phát triển của nấm. Trong quá trình này, fluconazole có tác dụng ức chế sự phát triển đối với một số loại nấm (diệt nấm) và thậm chí có tác dụng tiêu diệt những loại khác (diệt nấm).
Hấp thu, thoái hóa và bài tiết
Nó chỉ được cơ thể phân hủy ở mức độ nhỏ và được bài tiết phần lớn dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Khoảng 30 giờ sau khi uống, nồng độ fluconazol trong máu lại giảm đi một nửa.
Khi nào dùng fluconazol?
Thành phần hoạt chất fluconazole được sử dụng để điều trị nhiễm nấm. Các ví dụ bao gồm nhiễm nấm Candida albicans ở niêm mạc miệng, mũi và âm đạo (ví dụ như bệnh tưa miệng, tưa miệng âm đạo), nhiễm nấm da (dermatomycoses) và nhiễm trùng màng não do Coccidioides immitis (coccidioidomycosis, còn được gọi là bệnh thung lũng hoặc sốt sa mạc).
Liệu pháp fluconazol cũng có thể được sử dụng như một biện pháp phòng ngừa để ngăn ngừa (tái) nhiễm nấm ở những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch. Ví dụ, đây có thể là bệnh nhân cấy ghép, bệnh nhân ung thư và bệnh nhân HIV.
Việc điều trị thường được thực hiện trong một khoảng thời gian giới hạn vì không thể loại trừ sự phát triển đề kháng ở nấm. Tuy nhiên, trong một số trường hợp riêng lẻ, có thể cần phải điều trị lâu dài bằng fluconazol.
Cách dùng fluconazol
Thông thường, liều gấp đôi fluconazol được dùng vào ngày điều trị đầu tiên để nhanh chóng đạt được nồng độ hoạt chất cao trong cơ thể.
Trong một số trường hợp, hoạt chất được tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch (tiêm tĩnh mạch). Đối với trẻ em và những người khó nuốt, fluconazole có ở dạng nước trái cây.
Tác dụng phụ của fluconazol là gì?
Cứ mười đến một trăm người được điều trị thì có một người gặp phải các tác dụng phụ như nhức đầu, đau bụng, buồn nôn, tiêu chảy, nôn mửa, phát ban trên da và tăng men gan trong máu.
Một trong một trăm đến một nghìn bệnh nhân có thể bị thiếu máu, chán ăn, buồn ngủ, chóng mặt, chuột rút, rối loạn cảm giác, táo bón và các vấn đề tiêu hóa khác, đau cơ, sốt, nổi mẩn da và ngứa.
Cần cân nhắc điều gì khi dùng fluconazol?
Chống chỉ định
Không nên dùng fluconazol cho những đối tượng:
- sử dụng đồng thời terfenadine (thuốc chống dị ứng), nếu liều hàng ngày Fluconazole từ 400 miligam trở lên
- @ sử dụng đồng thời các thuốc kéo dài khoảng QT trong ECG và bị thoái hóa qua enzyme CYP3A4 (ví dụ erythromycin, cisapride, astemizole, pimozide và quinidine)
Tương tác
Các ví dụ bao gồm thuốc chống dị ứng terfenadine, pimozide (thuốc trị rối loạn tâm thần), thuốc kháng sinh như erythromycin và một số loại thuốc điều trị rối loạn nhịp tim. Phải tránh sử dụng đồng thời hoặc cần điều chỉnh liều.
Cũng nên thận trọng nếu dùng ciclosporin, sirolimus hoặc tacrolimus (thuốc dùng để ngăn ngừa thải ghép) cùng lúc. Các thuốc này có phạm vi điều trị hẹp (dễ xảy ra quá liều).
Điều chỉnh liều cũng có thể được yêu cầu kết hợp với các thuốc khác.
- Thuốc chống trầm cảm như amitriptyline và nortriptyline.
- Thuốc chống đông máu như warfarin và phenprocoumon
- Thuốc chống động kinh và chống động kinh như carbamazepine và phenytoin
- Các loại thuốc phiện như methadone, fentanyl và alfentanil
- Thuốc trị hen suyễn như theophylline
- thuốc hạ lipid máu như atorvastatin và simvastatin
- thuốc giảm đau như celecoxib
- một số loại thuốc trị ung thư như olaparib
Giới hạn độ tuổi
Nếu được chỉ định, fluconazole có thể được dùng từ khi sinh ra.
Mang thai và cho con bú
Hoạt chất fluconazole đi vào sữa mẹ. Tuy nhiên, nếu người mẹ cần điều trị thì vẫn có thể cho con bú.
Đối với cả phụ nữ mang thai và cho con bú, liệu pháp điều trị tại chỗ bằng clotrimazole, miconazole hoặc nystatin được ưa chuộng hơn đối với bệnh nấm âm đạo (nấm âm đạo).
Cách lấy thuốc với fluconazole
Ở Đức, Áo và Thụy Sĩ, các loại thuốc có hoạt chất fluconazole đều được bán theo đơn ở bất kỳ dạng bào chế nào.
Fluconazol đã được biết đến bao lâu rồi?
Các thuốc chống nấm mới hơn của nhóm azole được phát triển bắt đầu từ khoảng năm 1969. Một nhược điểm lớn của các thuốc đầu tiên trong nhóm này, chẳng hạn như clotrimazole, là chúng chỉ có thể dùng bằng đường uống chứ không thể tiêm.
Vì lý do này, ketoconazol được phát triển vào năm 1978, có thể dùng bằng đường tiêm nhưng rất độc đối với gan. Dựa trên cấu trúc của nó, một loại thuốc chống nấm mới đã được phát triển – nó được đặt tên là fluconazole. Nó rất hiệu quả và dung nạp tốt cả bằng đường uống và tiêm. Năm 1990, fluconazole cuối cùng đã được cấp phép theo quy định.
