Tasimemelteon

Sản phẩm

Tasimelteon đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào năm 2014 và ở EU vào năm 2015 ở dạng viên nang (Hetlioz). Thuốc hiện không được đăng ký ở nhiều quốc gia.

Cấu trúc và tính chất

Tasimemelteon (C15H19KHÔNG2Mr = 245.3 g / mol) tồn tại ở dạng tinh thể màu trắng bột ít hòa tan trong nước. Nó có cấu trúc liên quan đến melatonin.

Effects

Tasimelteon là một chất chủ vận tại melatonin Các thụ thể MT1 và melatonin MT2. Nó liên kết mạnh mẽ với MT2 hơn là MT1. Các thụ thể này có liên quan đến việc duy trì nhịp sinh học (xem thêm dưới melatonin).

Chỉ định

Để điều trị chứng rối loạn thức-ngủ không-24 giờ (không-24). Đây là một chứng rối loạn nhịp điệu khi ngủ - thức xảy ra chủ yếu ở người mù. Tasimelteon hiện không được chấp thuận cho các chỉ định khác (ví dụ: rối loạn giấc ngủ, máy bay phản lực).

Liều dùng

Theo SmPC. Thuốc được dùng vào buổi tối trước khi đi ngủ và luôn vào cùng một thời điểm trong ngày. Nó nên được quản lý mà không có thức ăn.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Tasimelteon được chuyển hóa bởi CYP1A2 và CYP3A4. Ma tuý tương tác có thể sử dụng với các chất ức chế CYP1A2 như fluvoxamine và chất cảm ứng CYP3A4.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm đau đầu, ác mộng, giấc mơ bất thường, tăng cao gan enzyme, phía trên đường hô hấp nhiễm trùng và nhiễm trùng đường tiết niệu. Tasimelteon có thể gây buồn ngủ và do đó không nên dùng khi tăng tập trung là cần thiết (ví dụ: trước khi lái xe).