Sản phẩm
Fampridine đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào năm 2010, ở EU vào năm 2011 (2017) và ở nhiều quốc gia vào năm 2019 ở dạng viên nén giải phóng kéo dài (Fampyra). Ở Mỹ, nó được gọi là dalfampridine (Ampyra).
Cấu trúc và tính chất
Fampridin (C5H6N2Mr = 94.1 g / mol) là một pyridin mang nhóm amin ở vị trí 4 (4-aminopyridin). Nó tồn tại như một màu trắng mịn bột đó là hòa tan trong nước. Fampridine có pKa là 9.1 và chủ yếu được proton hóa ở pH sinh lý.
Effects
Các tác động của fampridine (ATC N07XX07) chủ yếu được cho là do sự phong tỏa của thiết bị đo điện áp kali kênh truyền hình. Bằng cách giảm sự ra ngoài kali dòng điện qua các kênh trong sợi trục đã khử myelin, nó kéo dài quá trình tái phân cực và tăng cường thế hoạt động. Kết quả là sợi trục chức năng được cải thiện và nhiều xung được truyền hơn trong hệ thần kinh. Ngoài ra, các cơ chế hoạt động khác cũng được thảo luận, đặc biệt là tăng cường giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như acetylcholine. Fampridine không gây ra kéo dài khoảng QT. Thời gian bán thải xấp xỉ 6 giờ. Không giống như hầu hết các loại thuốc điều trị MS khác, fampridine chủ yếu có hiệu quả chống lại các triệu chứng chứ không phải hệ thống miễn dịch cấp độ.
Chỉ định
Để cải thiện khả năng đi bộ ở bệnh nhân người lớn với đa xơ cứng bị khuyết tật đi lại.
Liều dùng
Theo nhãn thuốc. Máy tính bảng được thực hiện hai lần mỗi ngày, tức là, buổi sáng và buổi tối, cách nhau 12 giờ và ăn chay.
Chống chỉ định
- Quá mẫn.
- Điều trị đồng thời với các thuốc chứa fampridine.
- Động kinh trong tiền sử bệnh nhân hoặc động kinh hiện tại. Điều này là do fampridine làm tăng nguy cơ co giật.
- Rối loạn chức năng thận.
- Điều trị đồng thời với các chất ức chế OCT2, chẳng hạn như cimetidin.
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Fampridine là một cation hữu cơ và được bài tiết qua thận. Nó được tiết ra một cách chủ động ở một mức độ thích hợp thông qua chất vận chuyển cation hữu cơ OCT2. Chất ức chế OCT2 hoặc chất nền như cimetidin, carvedilol, propranololvà metformin có thể ức chế sự bài tiết của fampridine và làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.
Tác dụng phụ
Nhiễm trùng đường tiết niệu được quan sát thấy phổ biến nhất trong các thử nghiệm lâm sàng. Các tác dụng phụ thông thường khác bao gồm:
