Sản phẩm
Vandetanib có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Caprelsa). Nó đã được phê duyệt ở EU vào năm 2011. Nó đã được đăng ký ở nhiều quốc gia vào tháng 2012 năm XNUMX.
Cấu trúc và tính chất
Vandetanib (C22H24BrFN4O2Mr = 475.4 g / mol) là một dẫn xuất quinazolinamin và piperidin thực tế không tan trong nước.
Effects
Vandetanib (ATC L01XE12) là một chất ức chế tyrosine kinase có đặc tính kháng u, chống tăng sinh và kháng sinh. Các kinase bị ức chế bao gồm VEGFR, EGFR và RET.
Chỉ định
Điều trị bệnh nhân ung thư biểu mô tuyến giáp di căn tủy không cắt bỏ, tiến triển nhanh và có triệu chứng.
Liều dùng
Theo SmPC. Vandetanib được dùng một lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn và luôn vào cùng một thời điểm trong ngày. Nó có chu kỳ bán rã dài 19 ngày. Trong quá trình điều trị, da phải được bảo vệ khỏi ánh nắng mặt trời vì vandetanib có đặc tính cảm quang.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Hội chứng QT dài bẩm sinh
- Suy thận nặng
- Thời gian cho con bú
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Vandetanib là chất nền của CYP3A4 và chất cảm ứng nhẹ của CYP450, cũng như chất ức chế OATP1B1, OATP1B3, P-gp, OCT1 và OCT2. Chất cảm ứng CYP3A4 như rifampicin có thể làm giảm sinh khả dụng của vandetanib ở một mức độ phù hợp. Vandetanib kéo dài khoảng QT và không nên dùng chung với thuốc điều đó cũng kéo dài khoảng QT.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm phát ban, da phản ứng, nhạy cảm ánh sáng, rối loạn tiêu hóa như tiêu chảy và ói mửa, mệt mỏi, suy nhược, suy nhược, giảm cân, tăng huyết áp, đau đầu, mất ngủ, kéo dài khoảng QT, giảm cảm giác thèm ăn và hạ calci huyết.