Sản phẩm
Telotristat đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào năm 2017 và ở nhiều quốc gia vào năm 2018 ở dạng viên nén bao phim (Xermelo).
Cấu trúc và tính chất
Telotristat (C27H26ClF3N6O3Mr = 574.9 g / mol) có trong thuốc dưới dạng muối của axit hippuric và etylic ester tiền dược. Sau hấp thụ, tiền chất nhanh chóng bị thủy phân bởi các carboxylesterase thành telotristat hoạt chất của thuốc.
Effects
Telotristat ức chế sinh tổng hợp của ngoại vi serotonin trong ruột bằng cách ức chế tryptophan hydroxylaza. Serotonin được hình thành từ axit amin tryptophan. Ở những bệnh nhân với hội chứng carcinoid, nó được sản xuất quá mức và đóng một vai trò quan trọng trong sự phát triển của bệnh. Telotristat không vượt qua máu–não rào cản vào trung tâm hệ thần kinh và do đó không ức chế sự tổng hợp của dẫn truyền thần kinh serotonin. Nó có thời gian bán hủy khoảng 6 giờ.
Chỉ định
Để điều trị tiêu chảy liên quan hội chứng carcinoid kết hợp với một somatostatin tương tự.
Liều dùng
Theo SmPC. Bao phim viên nén được thực hiện ba lần mỗi ngày với một bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm buồn nôn, đau đầu, độ cao của GGT, trầm cảm, đầy hơi, giảm cảm giác thèm ăn, phù ngoại vi, và sốt.
