Revefenacin

Sản phẩm

Revefenacin đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào năm 2018 dưới dạng monodose hít phải giải pháp (Yupelri). Thành phần hoạt tính thuộc về LAMA nhóm.

Cấu trúc và tính chất

Revefenaxin (C35H43N5O4Mr = 597.8 g / mol) tồn tại ở dạng tinh thể màu trắng bột và ít hòa tan trong nước. Nó có một chất chuyển hóa tích cực được hình thành bằng cách thủy phân.

Effects

Revefenacin có đặc tính giãn phế quản và kháng phó giao cảm (kháng cholinergic). Các tác động là do sự đảo ngược các tác động của acetylcholine trên tế bào cơ trơn đường thở, gây co thắt phế quản. Revefenacin là một chất đối kháng có chọn lọc, cạnh tranh và có thể đảo ngược tại muscarinic acetylcholine các cơ quan thụ cảm. Revefenacin thuộc LAMAs và do đó, có thời gian tác dụng kéo dài hơn 24 giờ.

Chỉ định

Để điều trị duy trì bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

Liều dùng

Theo SmPC. Dung dịch được hít một lần mỗi ngày bằng máy phun sương (máy phun sương). Các nghiên cứu lâm sàng được thực hiện với các mô hình PARI.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn

Revefenacin không thích hợp để điều trị các triệu chứng cấp tính (co thắt phế quản). Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Ma tuý tương tác có thể xảy ra với thuốc kháng cholinergic. Chất chuyển hóa có hoạt tính của Revefenacin là chất nền của OATP1B1 và ​​OATP1B3. Các chất ức chế như rifampicinciclosporin có thể làm tăng nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm ho, phía trên đường hô hấp nhiễm trùng, đau đầu, và quay lại đau.